Медицина. Экспертная система

Антагонисты наркотических анальгетиков - лекарственные средства , устраняющие или ослабляющие эффекты наркотических анальгетиков . Способность А . н . а . {Антагонисты наркотических анальгетиков} устранять или предупреждать эффекты наркотических анальгетиков обусловлена тем , что они , связываясь с опиатными рецепторами , препятствуют взаимодействию наркотических анальгетиков с этими рецепторами ( Аналгезирующие средства ) ( 1625989032 ELTASK.COM: 1891872928 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 224733722 Справочник. Отзывы. android ) 1625989032 .
К данной группе лекарственных средств относятся налоксон , налтрексон и налорфин .
Налоксон является антагонистом всех типов опиатных рецепторов . Однако наиболее выраженное сродство он проявляет по отношению к мю - и каппа - рецепторам . При парентеральном введении здоровым людям в дозах до 0,012 г налоксон не вызывает существенных объективных и субъективных изменений . После введения 0,024 г препарата появляется чувство легкой сонливости . В условиях эксперимента на животных и в наблюдениях на добровольцах налоксон снижает порог реакций на ноцицептивные раздражения . Предупреждение или купирование эффектов наркотических анальгетиков наблюдается при использовании даже малых доз налоксона . Действие его проявляется очень быстро . Так , при угнетении дыхания , вызванном различными наркотическими анальгетиками , восстановление нормального уровня легочной вентиляции после введения налоксона происходит через 1 - 2 мин . В ряде случаев под влиянием налоксона наблюдается увеличение минутного объема дыхания выше исходного уровня , регистрируемого до введения наркотических анальгетиков . Длительность действия налоксона составляет 30 мин и более . В относительно больших дозах (0,01 - 0,015 г ) ( 1625989032 ELTASK.COM: 1891872928 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 224733722 Справочник. Отзывы. android ) 1625989032 налоксон предупреждает или купирует дисфорический и психомиметический эффекты налорфина .
У лиц , страдающих морфинизмом , через несколько минут после введения налоксона развивается абстинентный синдром , выраженность и продолжительность которого определяются дозой налоксона и степенью зависимости от морфина . В больших дозах налоксон вызывает абстинентный синдром также у лиц , которые длительно принимали пентазоцин . Отмена налоксона после длительного применения его в больших дозах не сопровождается явлениями , характерными для абстинентного синдрома Налоксона хорошо всасывается из кишечника , но эффективность при парентеральных способах введения его приблизительно в 50 раз выше .
Он применяется при угнетении дыхания , вызываемом наркотическими анальгетиками ( например , при острых отравлениях препаратами данной группы или при их применении в анестезиологической практике ) ( 1625989032 ELTASK.COM: 1891872928 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 224733722 Справочник. Отзывы. android ) 1625989032 , а также для восстановления дыхания у новорожденных , если матери получали наркотические анальгетики для обезболивания родов . Имеются данные , что налоксон эффективен при шоковых состояниях и в ряде случаев при галлюцинациях , которые под влиянием этого препарата ослабляются или временно исчезают .
Вводят налоксон внутривенно , внутримышечно или подкожно . Для восстановления дыхания в анестезиологической практике применяют 0,0001 - 0,0002 г препарата . При необходимости инъекцию повторяют через 2 - 3 мин . Введение избыточной дозы налоксона может устранять послеоперационную аналгезию и вызывать значительное повышение АД , тахикардию , обильное потоотделение , тошноту или рвоту . При лечении отравлений наркотическими анальгетиками начальная доза для взрослых составляет 0,0004 г , Для детей 0,00001 г/кг массы тела . Повторную инъекцию делают через 2 - 3 мин . Новорожденным налоксон вводят в дозе 0,00001 г/кг массы тела . Длительность действия большинства наркотических анальгетиков превосходит продолжительность терапевтического эффекта налоксона , поэтому пациенты должны находиться под наблюдением , в случае необходимости введение налоксона повторяют .
Формы выпуска: раствор 0,4 мг / мл налоксона гидрохлорида в ампулах по 1 мл ; раствор 0,02 мг / мл в ампулах по 2 мл ( для новорожденных ) ( 1625989032 ELTASK.COM: 1891872928 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 224733722 Справочник. Отзывы. android ) 1625989032 .
Налтрексон сходен с налоксоном по фармакологическим свойствам . В отличие от налоксона он обладает значительной продолжительностью действия ( до 24 ч ) ( 1625989032 ELTASK.COM: 1891872928 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 224733722 Справочник. Отзывы. android ) 1625989032 и эффективен при назначении внутрь . Применяют налтрексон при лечении наркоманий .
Налорфин в отличие от налоксона сочетает свойства агониста и антагониста опиатных рецепторов . В клинических условиях налорфин оказывает болеутоляющее действие , сопоставимое с эффектом морфина , а также вызывает снижение температуры тела , урежение ритма сердечных сокращений , сужение зрачков . Минутный объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к СО ₂ понижаются в той же степени , что и после введения морфина в малых дозах . Большинство людей при этом испытывают чувство психического покоя и сонливость . Однако у значительного числа лиц появляются чувство тревоги , психическое возбуждение , а в ряде случаев - галлюцинации ( преимущественно зрительные ) ( 1625989032 ELTASK.COM: 1891872928 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 224733722 Справочник. Отзывы. android ) 1625989032 . Кроме того , иногда отмечают нарушение аккомодации , слюнотечение , тошноту , чувство опьянения . С увеличением дозы дисфорические и психозомиметические эффекты налорфина нарастают , но степень аналгезии при этом не изменяется . Дисфорические эффекты налорфина купируются введением налоксона в больших дозах . В отличие от морфина вызываемое налорфином угнетение дыхания не усиливается при увеличении дозы препарата .
Налорфин предупреждает и купирует некоторые эффекты , возникающие под влиянием наркотических анальгетиков , являющихся агонистами преимущественно мю - рецепторов ( морфина , фентанила , промедола и др . ) ( 1625989032 ELTASK.COM: 1891872928 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 224733722 Справочник. Отзывы. android ) 1625989032 , в т . ч . их обезболивающее действие , угнетение дыхания , влияние на гладкие мышцы . Антагонизм по отношению к вызываемому морфином гипотермическому . антидиуретическому и противокашлевому эффектам может быть маскирован способностью налорфина вызывать аналогичные эффекты . Восстановление нарушенного под влиянием морфина дыхания отмечается через 1 - 2 мин после внутривенного введения 0,005 - 0,01 г налорфина . Этот эффект сохраняется в течение 1 - 4 ч .
Результат антагонистического взаимодействия налорфина с морфиноподобными веществами зависит от доз налорфина и морфиноподобных веществ . Так , в дозе 0,01 г налорфин не снимает умеренное угнетение дыхания , возникающее после введения 0,01 г морфина , в связи с тем , что явления антагонизма , по - видимому , маскируются агонистическим действием налорфина на нейроны дыхательного центра . Однако меньшие дозы налорфина снимают значительное угнетение дыхания , вызванное введением морфина в больших дозах .
Налорфин не эффективен при угнетении дыхания в результате применения пентазоцина . Кроме того , он не устраняет нарушения дыхания , вызываемые барбитуратами , этиловым спиртом и другими веществами , угнетающими ц . н . с . , но не относящимися к наркотическим анальгетикам . Более того , налорфин может увеличить степень угнетения дыхания , вызываемого такими веществами .
У лиц , страдающих морфинизмом , после введения налорфина развивается абстинентный синдром . В случае резкой отмены налорфина после длительного его применения в больших дозах также возникает абстинентный синдром , проявляющийся слезотечением , насморком , зевотой , поносом , лихорадкой , потерей аппетита . Эти явления выражены значительно слабее , чем при абстиненции , вызванной прекращением приема морфина . Кроме того , при этом не наблюдается непреодолимого стремления к введению налорфина и действий , направленных на поиск данного препарата .
Налорфин значительно эффективнее при парентеральном введении , чем при приеме внутрь , что , по - видимому , связано с его быстрой биотрансформацией в печени с образованием в основном конъюгатов с глюкуроновой кислотой . При парентеральном введении налорфина концентрация его в тканях головного мозга в 3 - 4 раза выше , чем после введения морфина в тех же дозах . Однако содержание налорфина в ткани головного мозга быстро уменьшается , и через 4 ч в нем обнаруживаются только следы вещества .
Применяют налорфин при лечении острых отравлений морфином , промедолом и фентанилом , угнетении дыхания этими препаратами в процессе обезболивания , а также для купирования угнетения дыхания у новорожденных , вызванного наркотическими анальгетиками , вводимыми роженице для обезболивания родов .
Налорфин применяют внутривенно , внутримышечно и подкожно . Более эффективным является внутривенное введение . Взрослым назначают по 1,005 - 0,01 г . При отсутствии эффекта инъекции повторяют с промежутками 10 - 15 мин . Общая доза не должна превышать 0,04 г . Роженицам при опасности угнетения дыхания у новорожденных вводят налорфин подкожно , новорожденным - в пупочную вену 0,0001 - 0,00025 г (0,2 - 0,5 мл 0,05% раствора налорфина ) ( 1625989032 ELTASK.COM: 1891872928 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 224733722 Справочник. Отзывы. android ) 1625989032 . При необходимости инъекции можно повторять с промежутками 1 - 2 мин . Общая доза не должна превышать 0,0008 г .
Формы выпуска: порошок ; 0,5% раствор налорфина гидрохлорида в ампулах по 1 мл ( для взрослых ) ( 1625989032 ELTASK.COM: 1891872928 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 224733722 Справочник. Отзывы. android ) 1625989032 ,0,05% раствор в ампулах по 0,5 мл ( для новорожденных ) ( 1625989032 ELTASK.COM: 1891872928 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 224733722 Справочник. Отзывы. android ) 1625989032 .
Кроме налоксона и налорфина способностью восстанавливать дыхание , угнетенное наркотическими анальгетиками , обладают некоторые препараты , стимулирующие ц . н . с . , например аналептические средства и психостимулирующие средства .
Антагонизм между этими веществами и наркотическими анальгетиками по влиянию на ц . н . с . неспецифичен , а их эффективность при лечении острых отравлений морфином и морфиноподобными веществами значительно ниже , чем антагонистов наркотических анальгетиков .

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику