Медицина. Экспертная система

Противопаркинсонические средства - лекарственные средства , применяемые для лечения болезни ( заболевания ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 Паркинсона , а также при паркинсонизме . В качестве П . с . {Противопаркинсонические средства} используют препараты , стимулирующие дофаминергические процессы в головном мозге ( леводопа , мидантан , глудантан , бромокриптин ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 , и препараты нарушающие холинергическую передачу в ц . н . с . - центральные холиноблокаторы ( циклодол , динезин , норакин , тропацин , этпенал ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 .
Леводопа левовращающий изомер диоксифенилаланина , который является предшественником дофамина . Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер в нейроны , где под влиянием фермента ДОФА - декарбоксилазы превращается в дофамин . Накапливаясь в структурах экстрапирамидной системы , дофамин стимулирует D ₂ - рецепторы этих структур , в результате чего устраняются или ослабляются проявления паркинсонизма . Леводопа быстро всасывается из желудочно - кишечного тракта посредством механизма активного транспорта . Максимальный уровень препарата в плазме крови отмечается через 1 - 2 ч после приема внутрь , время полувыведения составляет 1 - 3 ч . Через 8 ч около 60% от введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов . Основными метаболитами являются 3 - метокси - 4 - гидроксифенилуксусная ( гомованилиновая ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 кислота и дигидроксифенилуксусная кислота .
Не более 1% от принятой дозы препарата проникает в мозговую ткань . Остальное количество метаболизируется в периферических тканях , преимущественно посредством декарбоксилирования , превращаясь в дофамин , который не проникает через гематоэнцефалический барьер и обусловливает ряд побочных эффектов . В связи с этим при паркинсонизме леводопу назначают в больших дозах . Однако в случае применения леводопы совместно с ингибиторами ДОФА - декарбоксилазы ( карбидопой , бенсеразидом ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 , также не проникающими через гематоэнцефалический барьер , метаболизм леводопы в периферических тканях подавляется . В результате повышается уровень леводопы в плазме , удлиняется период ее полувыведения , она в больших количествах проникает в ткань головного мозга . Применение ингибиторов периферической ДОФА - декарбоксилазы позволяет уменьшить суточную дозу леводопы приблизительно на 75% . Созданы комбинированные препараты , содержащие леводопу и ингибиторы ДОФА - декарбоксилазы . К ним относятся наком , синемет и мадопар . Наком и синемет содержат по 0,25 г леводопы и 0,025 г карбидопы в каждой таблетке; одна капсула препарата мадопар содержит 0,1 или 0,2 г леводопы и 0,025 или 0,05 г бенсеразида .
При лечении леводопой без дополнительного назначения ингибиторов периферической ДОФА - декарбоксилазы около 80% больных жалуются на отсутствие аппетита , тошноту , рвоту . Эти побочные эффекты могут быть уменьшены за счет введения препарата более дробными дозами в течение дня , а также приемом его во время или после еды и медленным наращиванием суточной дозы . Может быть эффективным назначение антацидных и обволакивающих препаратов ( алмагель ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 за 30 - 60 мин до приема леводопы . Появление тошноты и рвоты - результат стимуляции хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра , расположенного в продолговатом мозге и не защищенного гематоэнцефалическим барьером . У многих пациентов постепенно ( через несколько месяцев ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 развивается толерантность в отношении рвотного эффекта леводопы . При тошноте и рвоте , вызываемой леводопой , эффективны противорвотные средства фенотиазинового ряда . Однако эти средства одновременно ослабляют противопаркинсоническое действие леводопы . При назначении леводопы в комбинации с ингибиторами периферической ДОФА - декарбоксилазы нежелательные явления со стороны органов пищеварения возникают менее чем у 20% больных .
Нарушения ритма сердечных сокращений при применении леводопы возникают сравнительно редко . Могут проявляться тахикардией , желудочковыми экстрасистолами , иногда фибрилляцией предсердий , обусловлены увеличением содержания катехоламинов в периферических тканях . Часто отмечается ортостатическая гипотензия . Ее выраженность уменьшается по мере продолжения лечения . В некоторых случаях возможно повышение АД .
Примерно у 80% больных , принимающих леводопу в течение длительного времени , возникают дискинезии . Наиболее частой формой дискинезии является хореоатетоз лица и дистальных частей конечностей . Встречаются также баллизм , дистония , миоклонус , тремор , тики . Вероятность появления дискинезий возрастает пропорционально увеличению используемой дозы препарата . Однако при этом значительную роль играет индивидуальная чувствительность . По некоторым сведениям , дискинезии чаще возникают при одновременном назначении леводопы с ингибиторами периферической ДОФА - декарбоксилазы , чем при лечении только леводопой . Кроме того , в ряде случаев при длительной терапии наблюдаются дискинезии при использовании леводопы в дозах , ранее не вызывавших расстройств двигательной сферы . Выраженность дискинезий может быть уменьшена за счет снижения дозы леводопы , но при этом возможно ослабление ее эффективности .
Расстройства психических функций проявляются депрессией , состояниями тревоги или ажитации , сонливостью или бессонницей , бредом , галлюцинациями , ночными кошмарами , эйфорией . Как и дискинезии , расстройства психики отмечаются чаще при комбинировании леводопы с ингибиторами периферической ДОФА декарбоксилазы , т . к . при этом достигается более высокий уровень дофамина в ткани головного мозга . Психические нарушения могут быть спровоцированы инфекционными болезнями или оперативными вмешательствами .
Помимо перечисленных побочных эффектов возможны мидриаз , который может спровоцировать обострение глаукомы , а также нарушения обоняния и вкуса , обострение подагры , приализм , окрашивание слюны и мочи в бурый цвет , повышение содержания в крови остаточного азота и билирубина , активности трансаминаз и щелочной фосфатазы .
Леводопа противопоказана при психических заболеваниях , выраженном атеросклерозе , гипертонической болезни ( заболевания ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 со значительным повышением АД , некомпенсированных эндокринных заболеваниях , некомпенсированных болезнях почек , печени , сердца и легких , закрытоугольной глаукоме , заболеваниях крови , а также при повышенной чувствительности к препарату . Леводопу не следует назначать кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет . С осторожностью применяют леводопу при бронхиальной астме , амфиземе легких , обострении язвенной болезни ( заболевания ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 желудка , неврозах , а также больным , перенесшим ранее инфаркт миокарда .
Являясь предшественником меланина , леводопа может стимулировать рост меланомы . Поэтому препарат не применяют , если имеются сведений о меланоме в анамнезе или новообразования на коже , диагноз которых не уточнен . Прием леводопы необходимо прекращать за сутки до наркоза .
Для повышения эффективности леводопу можно сочетать со специфическими ингибиторами моноаминоксидазы типа В ( МАО - В ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 , например с депренилом ( селегилин , юмекс ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 . МАО - В инактивирует дофамин в ткани мозга . При блокаде активности данного фермента образующийся из леводопы дофамин не инактивируется и вследствие этого более продолжительно функционирует как медиатор . Депренил назначают больным паркинсонизмом в сочетании с леводопой или препаратами , содержащими ее ( накомом , синеметом , мадопаром ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 . Особенно благоприятные результаты отмечаются при наличии фенимена «включения - выключения» ( «on - off» ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 , характеризующегося внезапными неоднократными изменениями в течение суток симптомов заболевания от акинезии до гиперкинезии . При назначении ингибиторов МАО - В снижается также постепенно развивающаяся резистентность к препаратам леводопы .
Мидантан стимулирует дофаминергические процессы в головном мозге , усиливая выделение дофамина и снижая его нейрональный захват . Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается через 2 ч после его приема внутрь . Продолжительность терапевтического действия составляет около 8 ч . Большая часть принятого мидантана выводится из организма с мочой в неизмененном виде . Мидантан уступает леводопе по эффективности . Его лечебный эффект проявляется главным образом в отношении акинетико - ригидного синдрома . Значительно меньше препарат влияет на гиперкинетический синдром . Данные об эффективности мидантана в качестве корректора лекарственного паркинсонизма при назначении нейролептиков противоречивы . Мидантан может вызывать отеки в области голеностопных суставов , а также бессонницу , головную боль , головокружение , общую слабость , диспептические явления . Мидантан противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени и почек , а также при беременности . Препарат с осторожностью назначают больным психическими заболеваниями , тиреотоксикозом и эпилепсией .
Глудантан сходен с мидантаном по химической структуре , фармакологическим свойствам и механизму действия . Введение в молекулу препарата глюкуронидного радикала по некоторым данным облегчает прохождение его через гематоэнцефалический барьер .
Для усиления дофаминергических механизмов при лечении паркинсонизма могут быть использованы препараты , оказывающие непосредственное стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы , т . е . дофаминомиметики прямого действия , например бромокриптин ( парлодел ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 , а также апоморфин , лерготрил , лизурид и перголид . Применение дофаминомиметиков наиболее целесообразно в случаях неэффективности лечения леводопой , обусловленной глубокой деструкцией дофаминергических нейронов , приводящей к нарушению процесса превращения диоксифенилаланина в дофамин .
Бромокриптин является агонистом дофаминовых рецепторов , главным образом типа D ₂ . Почти полностью всасывается в желудочно - кишечном тракте . Часть его после всасывания выводится с желчью в просвет кишечника , около 7% - с мочой , преимущественно в виде метаболитов . Терапевтический эффект препарата развивается через 30 - 60 мин после приема , достигает максимума в течение 2 - 4 ч . Общая продолжительность действия бромокриптина составляет от 3 - 5 ч ( при приеме в дозах менее 0,05 г ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 до 6 - 10 ч ( при приеме в дозах более 0,05 г ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 .
Бромокриптин назначают внутрь в относительно высоких суточных дозах - 0,02 - 0,1 г . Он может быть использован совместно с леводопой . Побочные эффекты ( тошнота , рвота и дискинезии ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 наблюдаются несколько реже , а психические нарушения более часто , чем при лечении леводопой . Возможны также запоры , нарушения тонуса сосудов конечностей , постуральная гипотензия , набухание слизистой оболочки носа . Бромокриптин противопоказан при гипотензии , после недавно перенесенного инфаркта миокарда , при выраженных нарушениях ритма сердца , повышенном тонусе периферических сосудов , заболеваниях желудочно - кишечного тракта , психических болезнях .
Другие дофаминомиметики применяют редко в связи с более выраженным , чем у бромокриптина , побочным действием .
Центральные холиноблокаторы подавляют стимулирующие холинергические влияния на базальные ганглии благодаря угнетению холинорецепторов в ц . н . с . Лечение паркинсонизма центральными холиноблокаторами начинают с назначения малых доз препаратов , постепенно увеличивая их , ориентируясь при этом на выраженность терапевтического действия и побочных эффектов . Большинство препаратов данной группы действует в течение 1 - 6 ч , более выраженный эффект наблюдается в период от 2 до 4 ч . Центральные холиноблокаторы эффективно уменьшают ригидность , в меньшей степени - тремор и мало влияют на акинезию .
Побочные эффекты центральных холиноблокаторов , обусловленные их влиянием на ц . н . с . , включают сонливость , спутанность сознания , психическую заторможенность , рассеивание внимания , состояние ажитации , галлюцинации и др . В результате нарушения передачи в периферических холинергических синапсах могут наблюдаться сухость во рту , нарушение аккомодации , мидриаз , повышение внутриглазного давления , задержка мочи , запоры , тахикардия . Возможны тошнота и рвота . В отличие от дофаминергических веществ центральные холиноблокаторы редко вызывают дискинезий . Центральные холиноблокаторы противопоказаны при аденоме предстательной железы , обструктивных процессах в желудочно - кишечном тракте , закрытоугольной форме глаукомы .
Способы применения , дозы , форма выпуска и условия хранения основных П . с . {Противопаркинсонические средства} приводятся ниже .
Глундатан ( Gludantanum ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 принимают внутрь после еды по 0,2 г 2 - 4 раза в день . Форма выпуска: таблетки по 0,2 г . Хранение: список Б ; в защищенном от света месте .
Динезин ( Dinezinum; синоним депаркин и др . ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 назначают внутрь после еды по 0,05 - 0,1 г , начиная с одного и постепенно увеличивая количество приемов до 5 раз в сутки . Суточную дозу можно повысить до 1 г . Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г . Хранение: список Б ; в сухом , защищенном от света месте
Леводопа ( Levodopum; синоним: допафлекс , левопа и др . ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 применяется внутрь во время или после еды . Начальная доза составляет обычно 0,25 г в день , через каждые 2 - 3 дня дозу увеличивают на 0,25 г до суточной дозы 3 г . В дальнейшем при необходимости дозу повышают на 0,25 - 0,5 г через каждые 10 - 14 дней до суточной дозы 4 - 5 г . Суточную дозу делят на 3 - 4 приема . В некоторых случаях при хорошей переносимости суточную дозу доводят до 6 г . При развитии выраженных побочных эффектов дозу уменьшают или прекращают прием препарата , в случае возобновления приема назначают меньшие дозы , повышая их постепенно и с осторожностью . Формы выпуска: таблетки и капсулы по 0,25 и 0,5 г . Хранение: список Б .
Мидантан ( Midantanum; синоним аманталина гидрохлорид и др . ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 принимают внутрь после еды , начиная с 0,05 - 0,1 г сначала 2 раза , а затем 3 - 4 раза в день . Суточные дозы для взрослых 0,2 - 0,4 г Форма выпуска: таблетки по 0,1 г . Хранение: список Б: в сухом месте .
Норакин ( Norakin; синоним триперидена гидрохлорид ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 назначают внутрь взрослым , начиная с 0,001 г 3 раза в день и постепенно повышая разовую дозу до 0,002 - 0,006 г , которую принимают 3 раза в день . В отдельных случаях разовую дозу увеличивают до 0,008 - 0,01 г . Форма выпуска: таблетки по 0,002 г . Хранение: список А .
Тропацин ( Tropacinum; синоним тропазин и др . ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 применяют внутрь после еды по 0,01 - 0,0125 г 1 - 2 раза в день . При хорошей переносимости разовую дозу увеличивают до 0,02 г , суточную - до 0,075 г . Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,03 г , суточная - 0,1 г . Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет - 0,001 - 0,002 г ; 4 - 5 лет - 0,003 - 0,005 г ; 6 - 9 лет - 0,005 - 0,007 г ; 10 - 12 лет - 0,007 - 0,01 г ; форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,003; 0,005; 0,01 и 0,015 г . Хранение: список А ; в хорошо укупоренной таре , предохраняющей от действия света .
Циклодол ( Cyclodolum; синоним: апаркан , паркинсан , паркопан , ромпаркин и др . ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 назначают внутрь во время или после еды , начиная с 0,0005 - 0,001 г в день , в последующие дни прибавляют по 0,001 - 0,002 г до суточной дозы 0,005 - 0,01 г ( в 1 - 3 приема ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 . Высшие дозы для взрослых: разовая 0,01 г , суточная 0,02 г . Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002 и 0,005 г . Хранение: список А , в хорошо укупоренной таре .
Этпенал ( Aethpenalum ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 принимают внутрь , начиная с 0,05 г 1 раз в день . Дозу можно постепенно увеличивать до 0,25 г в день ( в 3 - 4 приема ) ( 125786234 ELTASK.COM: 1657807431 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 121190757 Справочник. Отзывы. android ) 125786234 Внутримышечно вводят по 0,01 - 0,02 г 2 - 3 раза в день . При необходимости суточную дозу увеличивают до 0,1 г . Формы выпуска: таблетки по 0,05 г и ампулы по 1 мл 1% или 5% раствора . Хранение: список Б ; таблетки - в сухом прохладном месте .

Библиогр . : Вейн А . М . , Голубев В . Л . и Берзиньш Ю . Э . Паркинсонизм , с .248, Рига ,1981; Карлов В . А . Терапия нервных болезней , с .318, М . ,1987.

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику