Медицина. Экспертная система

Амидарон (Amidaron) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003
Фармакологическое действие препарата
Амидарон – антиаритмическое средство III класса . Обладает выраженным антиангинальным и антиаритмическим действием . Первоначально применялся как антиангинальный препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] для лечения стенокардии . Позже были выявлено его антиаритмическое действие .
Антиаритмическое действие Амидарона обусловлено снижением тока ионов калия через клеточные мембраны кардиомиоцитов и снижением автоматизма синусового узла , вызывающее развитие брадикардии . Удлиняет рефрактерный период проводящей системы сердца , в том числе синусового и атриовентрикулярного узла , не оказывая значительного влияния на потенциал действия . Пролонгирует рефрактерный период и замедляет проводимость по дополнительным проводящим путям у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта .
За счет снижения ЧСС и ОПСС снижает потребление миокардом кислорода , действует на артериальные гладкие мышцы , что обуславливает антиангинальное действие . Вызывает расширение коронарных и периферических сосудов , поддерживает сердечный выброс и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление .
Содержание в препарате йода , количество которого составляет до 37% молекулярной массы амиодарона , влияет на обмен гормонов щитовидной железы и снижение их действия миокард .
Лечебное действие препарата при приеме внутрь развивается через неделю от начала приема Амидарона .
После перорального приема медленно абсорбируется до 20-55% принятой дозы . Интенсивно метаболизируется в печени с образованием одного активного метаболита – десэтиламиодарона .
Период полувыведения амиодарона в начале курса лечения варьирует от двух до десяти дней . В первые дни лечения препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] накапливается в тканях организма , преимущественно в жировой . При большей продолжительности курса лечения в результате кумуляции препарата в организме он увеличивается в среднем до 52 дней . Частично йод , содержащийся в препарате , выделяется с мочой в виде йодидов . Основная часть препарата выводится из организма с калом после предварительного метаболизма в печени . После прекращения лечения терапевтический уровень амиодарона сохраняется в течение девяти месяцев .
Показания к применению препарата
Препарат назначается для профилактики и лечения рецидивов угрожающих жизни больного аритмий . Показаниями к применению Амидарона являются желудочковые аритмии , в том числе представляющие угрозу для жизни – желудочковая тахикардия или трепетание желудочков с нестабильной гемодинамикой . Препарат применяют , если у больного диагностирована суправентрикулярная аритмия при синдроме Вольфа-Паркинсона–Уайта , пароксизмы мерцания и трепетания предсердий , эктопическая наджелудочковая тахикардия и пароксизмальная наджелудочковая тахикардия , фибрилляция желудочков , предсердная экстрасистолия , аритмия на фоне коронарной и сердечной недостаточности .
В качестве антиангинального средства Амидарон применяют при хронических формах ИБС – стенокардии напряжения и покоя . Эффективность препарата более высока при стенокардии напряжения , особенно при преобладании функции симпатической иннервации , а также при наличии у больных со стенокардией нарушений сердечного ритма . Применение Амидарона во время острого периода инфаркта миокарда вызывает уменьшение зоны повреждения .
Применение препарата начинают в стационарных условиях , так как необходим постоянный контроль состояния пациента .
Способ применения препарата
Взрослым при желудочковой аритмии препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] назначают внутрь в дозе 0 , 8-1 , 2 г , разделенной на три-четыре приема в течение 5-10 дней или более до достижения терапевтического эффекта или развития побочных эффектов . Затем принимают в дозе 0 , 6-0 , 8 г/сутки в течение одной – двух недель , после чего постепенно снижают до минимальной эффективной . Поддерживающая доза обычно составляет 0 , 2-0 , 4 г/сутки . Оптимальная доза препарата подбирается индивидуально с учетом развития возможных побочных реакций . При необходимости приема больших доз препарата , превышающих 0 , 6-0 , 8 г/сутки , лечение проводят кратковременно и под ЭКГ контролем работы сердца .
При наджелудочковой тахикардии в качестве начальной насыщающей дозой назначают 0 , 6-0 , 8 г/сутки в три приема в течение одной недели либо до развития терапевтического эффекта или побочных эффектов . Впоследствии дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей – 0 , 2-0 , 4 г/сутки .
При стенокардии напряжения и покоя Амидарон сначала назначают внутрь по 0 , 2 г два-три раза в день во время еды или после приема пищи . Через одну-две недели дозу препарата уменьшают до 0 , 2 г один-два раза в день .
При назначении Амидарона детям следует учитывать , что у детей лечебный эффект препарата наступает значительно быстрее , а длительность действия препарата меньше , чем у больных взрослых . Начальная насыщающая суточная доза в среднем значении составляет 10 мг/кг веса , или 0 , 8 г на 1 , 72 кв . м общей поверхности тела ребенка на протяжении 10 дней до получения терапевтического результата или появления побочных эффектов . После того , как будут достигнуты желаемые результаты лечения суточную дозу снижают до 0 , 005 г/кг веса . Поддерживающая суточная доза составляет 0 , 025 г/кг веса .
Препарат принимают внутрь , не разжевывая во время или после приема пищи , запивая водой в небольшом количестве .
Для лечения острых нарушений ритма Амидарон вводят внутривенно капельно медленно в 250 мл 5% раствора глюкозы на протяжении 20-120 минут из расчета 0 , 005 г/кг массы тела .
Парентеральное введение препарата допускается до 2-3 раз в день под контролем ЭКГ и уровня артериального давления . Максимальная суточная доза 1 , 2 г . При необходимости повторное введение препарата делают через 24 часа .
Побочные действия лекарственного препарата .
Развитие побочных действий препарата преимущественно связано с превышением дозы . С целью их предупреждения или снижения тяжести проявлений необходимо тщательное определение минимальной эффективной поддерживающей дозы .
В период насыщения и применения в более высоких дозах примерно у 25% больных отмечают анорексию , снижение массы тела , тошноту и рвоту , запор , головную боль . Редко горьковатый или металлический привкус во рту , снижение сексуальной активности у мужчин , головокружение и гиперемия кожи лица .
К частым побочным действиям препарата со стороны сердечно-сосудистой системы относится развитие брадикардии , степень выраженности зависит от дозы препарата . После шестимесячного или более продолжительного применения препарата в 2-4% случаев возможна умеренная брадикардия , нарушение функции синусового узла и очень редко блокады сердца . У 2-5% больных возможны аритмии , например пароксизмальная желудочковая тахикардия , мерцание желудочков , повышение резистентности к кардиоверсии и тахикардия типа «трепетание-мерцание желудочков» с четко выраженным увеличением интервала QT на ЭКГ . В редких случаях развивается выраженная брадикардия , возможна остановка синусового узла , появление которой требует отмены препарата . В исключительных случаях наблюдается развитие или увеличение аритмии вплоть до остановки сердца .
Возможно нейротоксическое действие - атаксия в 20-40% случаев , в особенности при применении в более высоких дозах , может возникать через неделю или несколько месяцев после начала лечения и продолжаться до года после отмены препарата . Также может развиваться нарушение походки , тремор пальцев рук , непроизвольные движения , мышечная слабость .
Возможно появление нарушений сна с кошмарными сновидениями . В редких случаях развивается периферическая сенсомоторная нейропатия и миопатия , увеличение внутричерепного давления с появлением головной боли , слабости , головокружения . Все указанные действия обычно обратимы и проходят после отмены препарата или снижения дозы .
Со стороны органов дыхания - может развиваться фиброз легких или интерстициальный альвеолит с появлением кашля , тахипноэ , боли при дыхании и субфебрильной температуры тела .
Пневмофиброз отмечается в 10-15 % случаев при назначении препарата в дозах , превышающих 400 мг/сутки изменения обратимы в большинстве случаев , могут происходить самопроизвольно или после проведения терапии глюкокортикостероидами . Только в 10% при несвоевременном установлении диагноза изменения могут становиться необратимыми . Возможно развитие интерстициального или альвеолярного пневмонита , гиперсенситивного пневмонита , облитерирующего бронхиолита с пневмонией в редких случаях , приводящих к развитию летального исхода , а также сухого плеврита и фиброза легких . В исключительных случаях у пациентов с бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма с тяжелой дыхательной недостаточностью . Имеются сведения о развитии легочных кровотечений и острого респираторного дистресс-синдрома .
Со стороны печени и желчевыводящей системы - часто происходит увеличение уровня трансаминаз , нормализация происходит после снижения дозы препарата или просто спонтанно . Возможно развитие острого повреждения печени с развитием печеночной недостаточности , желтухи , увеличением уровня трансаминаз , в редких случаях – летальный исход . В редких случаях возможно хроническое повреждение печени в виде псевдоалкогольного гепатита или цирроза . Данные побочные действия препарата возможны при продолжительности лечения 6 месяцев и более . При увеличении уровня трансаминаз применение препарата следует прекратить .
Со стороны эндокринной системы - наблюдается дисбаланс гормонов щитовидной железы с развитием дистиреоза . Возможен гипотиреоз с увеличением массы тела , повышенной чувствительностью к холоду , апатией и сонливостью . Данные побочные действия не требуют отмены препарата , так как постепенно после прекращения курса лечением Амидароном происходит нормализация функции щитовидной железы . При гипотиреозе возможно назначение заместительной терапии L-тироксином .
Со стороны глаз - частое образование микроотложений комплексов липидов в роговице под зрачком . Изредка они могут приводить к нарушениям зрения в виде затуманивания , или при ярком свете появления окрашенного ореола . В исключительных случаях возможна невропатия или неврит зрительного нерва , которые могут быть причиной последующего развития слепоты .
Со стороны кожи - часто наблюдается фотосенсибилизация , в связи с которой пациентам рекомендуется ограничение воздействия прямого солнечного излучения в течение всего курса лечения . При длительном применении препарата в высоких дозах часто появляется пигментация кожи сиреневого или синевато-серого цвета , которая постепенно исчезает в течение одного-двух лет после отмены препарата . В редких случаях появляется эритема , неспецифические высыпания , крапивница , алопеция и эксфолиативный дерматит .
Со стороны репродуктивной системы у мужчин - редко развивается эпидидимит , орхит и импотенция .
В очень редких случаях возможно развитие васкулита , тромбоцитопении , ангионевротического отека Квинке и почечной недостаточности с умеренным увеличением уровня креатинина в крови .
Противопоказания лекарственного препарата .
К противопоказаниям применения Амидарона относятся атриовентрикулярная блокада II-III степени без имплантированного искусственного водителя ритма , кардиогенный шок . А также приступы брадикардии с синкопой , нарушение функции синусового узла с выраженной синусовой брадикардией , высокая степень нарушения сердечной проводимости независимо от наличия искусственного водителя ритма .
Препарат противопоказан при гипертиреозе в связи с возможным ухудшением его течения , повышенной индивидуальной чувствительности к йоду , амиодарону и любому иному компоненту , входящему в состав препарата .
Необходима осторожность применения препарата при бронхиальной астме .
Применение при беременности и лактации .
Амидарон не назначают в период беременности ввиду высокого риска возникновения брадикардии и явлений йодизма у плода . Примерно 25% принятой дозы выявляется в грудном молоке , поэтому Амидарон не назначают в период кормления грудью . При необходимости применения препарата грудное вскармливание на период лечения Амидароном необходимо прекратить .
Взаимодействие с лекарственными препаратами .
Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» при одновременном применении Амидарона с антиаритмическими препаратами IА (прокаинамид , хинидин , дизопирамид , гидрохинидин) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003 и III класса (соталол , дофетилид , ибутилид) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003 . Высока вероятность развития приступа пароксизмальной тахикардии с возможным летальным исходом при парентеральном введении бепридила , цизаприда , дифеманила , эритромицина , винкамина , моксифлоксацина , спирамицина , ко-тримазола , пентамидина , а также ряда антигистаминных препаратов (терфенадин , лоратадин , мизоластин , астемизол) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003 , сультоприда и противомалярийных препаратов хинина , мефлохина , хлорохина , галофантрина .
Не рекомендована комбинация Амидарона с дилтиаземом при парентеральном введении , так как возможна атриовентрикулярная блокада и брадикардия . При необходимости одновременного назначения этих препаратов показан тщательный ЭКГ контроль и наблюдение за состоянием больного .
Одновременное назначение с Амидароном фенотиазиновых нейролептиков (цимемазин , хлорпромазин , тиоридазин , левопромазин , трифлуоперазин) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003 , бензамидов (сульпирид , амисульприд , вералиприд , тиаприд) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003 , бутирофенонов (галоперидол , дроперидол) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003 и других нейролептиков (пимозид) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003 может вызывать развитие пароксизмальной тахикардии типа «torsade de pointes» .
При комбинации препарата с пероральными антикоагулянтами наблюдается усиление их действия с риском развития кровотечений . Это происходит в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в крови . При необходимости комбинации этих препаратов необходим частый контроль уровня протромбина в крови , при необходимости коррекция дозы антикоагулянтов .
Применение Амидарона с блокаторами бета-адренорецепторов вызывает риск нарушений сократительной способности миокарда , автоматизма и проводимости за счет угнетения симптоматических компенсаторных механизмов . Назначение бета-адреноблокаторов и Амидарона при сердечной недостаточности увеличивает риск брадикардии , пароксизмальной желудочковой тахикардии .
Одновременное назначение препаратов дигиталиса вызывает развитие угнетения автоматизма с выраженной брадикардией и нарушением атриовентрикулярной проводимости . Эти симптомы наблюдаются за счет увеличение концентрации дигоксина в плазме крови .
Применение диуретиков , слабительных средств , амфотерицина В , системных глюкокортикоидов и тетракозактида , способствующих выведению калия и вызывающих гипокалиемию одновременно с Амидароном увеличивает риск желудочковой тахикардии .
Комбинация лидокаина и Амидарона сопровождается повышением концентрации лидокаина в плазме , что может вызывать развитие различных неврологических и сердечных симптомов . Необходим контроль состояния больного , при необходимости коррекция дозы лидокаина .
Наблюдается развитие брадикардии при приеме Амидарона с блокаторами кальциевых канальцев (верапамил) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003 , блокаторами бета-адренорецепторов (все , исключая сатолол) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003 , препаратами дигиталиса , антихолинэстеразными препаратами (галантамин , донепезил , такрин , ривастигмин , пиридостигмин , амбеноним , неостигмин) ( 797415003 ELTASK.COM: 1750857459 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1245388942 Справочник. Отзывы. android ) 797415003 , а также пилокарпина .
При нарушении толерантности к углеводам , врожденной галактоземии , наличии синдрома глюкозно-галактозной мальабсорбции и лактазной недостаточности , назначение Амидарона противопоказано , ввиду содержания лактозы .
При приеме симвастатина повышается риск побочных эффектов , в том числе рабдомиолиза . В связи с этим рекомендуется дозу симвастатина снижать до 20 мг в сутки или заменить его другим препаратом из группы статинов , который не приводит к развитию подобных эффектов .
Применение дилтиазема сопровождается риском развития атриовентрикулярной блокады и брадикардии , что особенно касается больных пожилого возраста .
Назначение с Амидароном лекарственных препаратов , метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450 3А4 , увеличивает их концентрацию в крови и возможно усиливает токсичность .
Применение Амидарона с циклоспорином вызывает увеличение уровня циклоспорина в плазме крови , что требует коррекции дозы .
Применение фенитоина сопровождается повышением концентрации фенитоина в крови с появлением неврологической симптоматики его передозировки .
При приеме эсмолола наблюдаются нарушения сердечной сократимости , проводимости и автоматизма , появление которых связано с угнетением компенсаторных механизмов симпатической нервной системы .
Комбинация Амидарона с орлистатом приводит к снижению метаболизма и концентрации амиодарона в плазме крови .
При необходимости комплексного лечения Амидароном и указанными выше препаратами требуется регулярный ЭКГ и клинический контроль состояния больного .
При продолжительном приеме Амидарона возможно повышение гемодинамического риска , связанного с применением общей или местной анестезии . Помимо этого увеличивается вероятность развития брадикардии , артериальной гипотензии , уменьшенного сердечного выброса и нарушений проводимости . В послеоперационном периоде возможно развитие респираторного дистресс-синдрома . При необходимости проведения оперативного вмешательства необходимо сообщить анестезиологу о применение Амидарона . Во время проведения ИВЛ требуется постоянное наблюдение за состоянием больного .
На протяжении курса лечения Амидароном не рекомендовано употребление грейпфрута и грейпфрутового сока . Сок этого фрукта вызывает ингибирование цитихрома Р450 3А4 , что может приводить к увеличению концентрации основного действующего вещества препарата в крови .
Передозировка лекарственного препарата .
Сведений о симптоматике передозировки Амидароном получено недостаточно . Возможна синусовая брадикардия , желудочковая аритмия , особенно желудочковая тахикардия по типу «torsades de pointes» , и повреждение печеночной ткани . При развитии симптомов передозировки показано симптоматическое лечение . Гемодиализ не показан , так как ни сам препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] , ни его метаболиты при гемодиализе из организма не выводятся . Учитывая фармакокинетику препарата , на протяжении всего курса лечения Амидароном рекомендован контроль состояния больного .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета , содержащих по 0 , 2 г амиодарона гидрохлорида , упакованные в блистеры по 30 штук или в виде 5% раствора в ампулах , содержащих по 3 мл раствора , соответствующего 0 , 150 г препарата .
Условия хранения лекарственного препарата .
Хранить препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] в оригинальной упаковке в сухом , темном месте , недоступном для детей при температуре не выше 25 градусов Цельсия .
Синонимы лекарственного препарата :
Альдарон , Амиокордин , Амиодарон , Кордарон , Кордиодарон , Опакорден , Седакордон , Пальпитин .
Состав лекарственного препарата .
1 таблетка Амидарона содержит амиодарона гидрохлорида 0 , 2 г и вспомогательные вещества : моногидрат лактозы , микрокристаллическую целлюлозу , кукурузный крахмал , повидон , кроскарамеллозу натрия и стеарат магния .
Дополнительно :
У больных пожилого возраста необходимо периодически контролировать функцию щитовидной железы . У больных этой возрастной категории чаще отмечается атаксия и другие проявления нейротоксичности . У больных с нарушением функции печени метаболизи Амидарона замедлен , ввиду чего необходимо назначать его в более низких дозах . При длительном лечении Амидароном необходимо избегать инсоляции , что связано с высокой вероятностью развития солнечных ожогов .
Влияние Амидарона на скорость реакции при управлении транспортом и выполнении работы , требующей повышенного внимания изучено недостаточно .

Амидарон

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику