Медицина. Экспертная система

Атерокард (Aterocard) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358
Фармакологическое действие препарата
Фармакодинамика
Основное действующее вещество – клопидогрель – избирательно угнетает связывание АДФ с рецепторами на поверхности тромбоцитов и последующую активизацию комплексов GPIIb/IIIa под влиянием АДФ , в результате чего происходит угнетение агрегации тромбоцитов . Также происходит угнетение агрегации тромбоцитов , индуцированное другими агонистами , путем блокировки повышения активности тромбоцитов освободившимся АДФ , необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцитов . Вступившие во взаимодействие с клопидогрелем тромбоциты меняют модификацию до конца своего жизненного цикла . Функция тромбоцитов приходит в норму спустя время , необходимое для естественного обновления этих клеток крови .
С первых суток использования в повторных дозировках 75 мг препарата регистрируют существенное угнетения АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов . Данный эффект прогрессивно усиливается , стабилизируясь в промежутке между 3-м и 7-м днями лечения . Средний уровень угнетения агрегации под действием дозировки 75 мг при стабильном состоянии составляет 40-60% . Длительность кровотечения и скорость агрегации тромбоцитов возвращаются к исходному уровню в среднем спустя 5 дней после завершения терапии .
Фармакокинетика
После перорального приема препарата в дозировке 75 мг происходит быстрое всасывание в ЖКТ . Усредненные пиковые концентрации неизмененного клопидогреля в плазме крови (в количестве 2 , 2–2 , 5 нг/мл после однократного перорального приема 75 мг препарата) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 достигались через 45 минут после приема Атерокарда . Выведение клопидогреля с мочой показывает , что абсорбция действующего вещества составляет не менее 50% . В экспериментах in vitro клопидогрель и его неактивный метаболит в плазме крови обратимо связываются с белками , данная связь сохраняет свою насыщенность в пределах большого диапазона концентраций .
Естественный метаболизм клопидогреля осуществляется в печени . In vivo и in vitro существует два пути метаболизма . Первый проходит с участием эстераз , приводя к гидролизу с образованием интактного производного карбоновой кислоты (данное соединение составляет 85% всех метаболитов , находящихся в крови) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 . Второй путь метаболизма осуществляется при участии ферментной системы цитохрома Р450 . Сначала из клопидогреля образуется промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрель , который в дальнейшем превращается в активный метаболит (тиоловое производное) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 . Выделенный in vitro активный метаболит быстро и необратимо вступает во взаимодействие с рецепторным аппаратом тромбоцитов , что нарушает агрегацию тромбоцитов .
Около 50% введенной дозы выводится с мочой и около 46% с калом спустя 120 часов . Время полувыведения однократной дозы составляет 6 ч . Время полувыведения неактивного метаболита составляет 8 часов (как после однократного , так и после многократного приема) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 .
Показания к применению препарата
Профилактика атеротромботических симптомов у взрослых :
- у пациентов с острым коронарным синдромом ;
- у лиц , перенесших инфаркт миокарда (начинать терапию необходимо через несколько дней , но не более чем через 35 дней от начала инфаркта) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , ишемический инсульт (начинать терапию необходимо через 7 дней , но не более чем через 6 месяцев с момента инсульта) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , или у пациентов с выявленными заболеваниями периферических артерий (атеротромбоз сосудов нижних конечностей и поражение артерий) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 ;
- у пациентов без подъема сегмента ST на ЭКГ (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , в том числе у лиц , которым был установлен стент во время проведения чрескожной коронарной ангиопластики , комбинируя с ацетилсалициловой кислотой ;
- у больных с острым инфарктом миокарда , при подъеме сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (у пациентов , получающих стандартную медикаментозную терапию и которым необходимо тромболитическое лечение) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 .
Способ применения препарата
Взрослым людям и больным пожилого возраста необходимо принимать по 1 таблетке (75 мг) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 внутрь один раз в сутки , независимо от приема пищи .
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 в начале лечения назначается нагрузочная доза , составляющая 300 мг . Затем назначается 1 таблетка (75 мг) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 один раз в сутки , сочетая с ацетилсалициловой кислотой в дозировке 75–325 мг/сут . Оптимальная длительность терапии не установлена . По результатам исследований максимальный эффект регистрировался через 3 месяца от начала лечения , а польза от применения препарата – 12 месяцев .
Пациентам с острым инфарктом миокарда , у которых на ЭКГ регистрируется подъем сегмента ST , препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] назначается в дозировке 75 мг один раз в сутки . Начать прием Атерокарда необходимо с нагрузочной дозы в 300 мг в сочетании с ацетилсалициловой кислотой . Лечение пациентов старше 75 лет необходимо проводить без нагрузочной дозы . Комбинированную терапию Атерокарда и ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу же после появления симптомов и продолжать на протяжении 4 недель . Польза от более длительного приема не была доказана .
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP 2C19 регистрировали пониженный ответ на лечение Атерокардом . Оптимальный режим дозирования для таких пациентов пока не установлен .
Опыт применения Атерокарда у пациентов с почечной недостаточностью ограничен . Назначать препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] таким лицам необходимо с осторожностью . Также с осторожностью Атерокард назначается пациентам с заболеваниями печени и лицам с высоким риском развития геморрагического диатеза .
Побочные действия лекарственного препарата .
Со стороны кроветворной системы : лейкопения , тромбоцитопения , эозинофилия , нейтропения (включая выраженную) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , тромботическая тромбоцитопеническая пурпура , панцитопения , анемия (в том числе апластическая) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , тяжелая тромбоцитопения , гранулоцитопения , агранулоцитоз .
Со стороны сердечно-сосудистой системы : гематомы , тяжелые кровоизлияния , артериальная гипотензия , васкулит , кровотечение из послеоперационных ран .
Со стороны системы пищеварения : диарея , диспепсия , боль в животе , желудочно-кишечные кровотечения , запор , тошнота , язва желудка , рвота , гастрит , метеоризм . Реже может быть колит (в том числе лимфоцитарный или язвенный) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , панкреатит , стоматит , желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом .
Со стороны печени : гепатит , острая печеночная недостаточность , нарушения функциональных печеночных проб .
Со стороны центральной нервной системы : парестезии , головокружение , головная боль , внутричерепное кровотечение (иногда заканчивающееся летальным исходом) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , галлюцинации , нарушение вкуса , спутанность сознания .
Со стороны органов чувств : ретинальные , окулярные , конъюнктивальные кровотечения ; головокружения , связанные с патологией уха или лабиринта .
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки : подкожные кровоизлияния , зуд , пурпура , кожная сыпь , эритематозная сыпь , ангионевротический отек , буллезный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона , мультиформная эритема , токсический эпидермальный некролиз) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , плоский лишай , экзема , крапивница .
Со стороны дыхательной системы : носовые кровотечения , кровотечения органов дыхания (легочное кровотечение , кровохарканье) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , интерстициальный пневмонит , бронхоспазм .
Со стороны опорно-двигательной системы : артрит , гемартроз , миалгия , артралгия .
Со стороны системы мочевыделения : гематурия , повышение уровня креатинина в крови , гломерулонефрит .
Реакции гиперчувствительности : анафилактические реакции , сывороточная болезнь .
Изменение лабораторных показателей : снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов , удлинение времени кровотечения .
Прочие побочные эффекты : лихорадка , кровотечение в местах инъекций .
Противопоказания лекарственного препарата .
Повышенная чувствительность к клопидогрелю и другим компонентам препарата , тяжелые заболевания [болезни] печени , повышенный риск развития кровотечений (внутричерепные кровоизлияния , пептическая язва) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы Лаппа , возраст до 18 лет , беременность и лактация .
Применение при беременности и лактации .
Атерокард не рекомендуется принимать беременным в связи с отсутствием клинических исследований по применению клопидогреля в период беременности . Опыты , проводимые на животных , не выявили отрицательного влияния клопидогреля на развитие эмбриона и плода . Было доказано , что клопидогрель проникает в грудное молоко , поэтому во время терапии Атерокардом необходимо прекратить грудное вскармливание .
Взаимодействие с лекарственными препаратами .
Ингибиторы протеина ІІb/IIIа . Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам , имеющим высокий риск развития кровотечения из-за оперативного вмешательства , травмы или иных патологических состояний , при которых требуется применение ингибиторов протеина ІІb/IIIа .
АСК . АСК не влияет на ингибиторное действие клопидогреля в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов , но клопидогрель способствует усиление действия АСК на агрегацию тромбоцитов под действием коллагена . Одновременный прием 500 мг АСК два раза в сутки в течение одного дня не привел к значительному изменению времени кровотечения . Одновременный прием Атерокарда и АСК требует осторожности , поскольку существует риск развития кровотечения .
Оральные антикоагулянты . В связи с высоким риском развития кровотечений не рекомендуется совместный прием оральных антикоагулянтов и Атерокарда .
Гепарин . Исследования показывают , что применение клопидогреля не влияет на действие гепарина и не требует корректировки дозы последнего . Прием гепарина не влиял на эффект клопидогреля . Но в связи с повышенным риском развития кровотечения одновременный прием данных препаратов не рекомендуется .
Тромболитические средства . Безопасность совместного приема Атерокарда , фибринонеспецифических или фибриноспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда . Вероятность развития кровотечения была выявлена такая же , как и при совместном использовании тромболитических средств и гепарина с АСК .
НПВС . Одновременное использование Атерокарда и напроксена увеличивает риск развития острых желудочно-кишечных кровотечений . Данных о взаимодействии клопидогреля с другими нестероидными противовоспалительными средствами нет .
Комбинация с другими лекарственными препаратами . Поскольку активный метаболит клопидогреля образуется под действием CYP 2C19 , то использование лекарственных средств , снижающих активность данного фермента , приводит к снижению концентрации активного метаболита и , следовательно , к снижению клинического эффекта Атерокарда . Поэтому необходимо избегать одновременного приема Атерокарда и препаратов , влияющих на активность CYP 2C19 . К таким лекарственным средствам относят : эзомепразол , омепразол , флуоксэтин , флувоксамин , моклобемид , вориконазол , тиклопидин , флуконазол , ципрофлоксацин , карбамазепин , циметидин , хлорамфеникол и окскарбазепин .
Ингибиторы протонной помпы . Доказано , что степень угнетения работы фермента CYP 2C19 под действием препаратов из группы ингибиторов протонной помпы неодинаковая . Существующие данные указывают на возможность взаимодействия Атерокарда и любого из препаратов данной группы . Нет убедительных данных о том , что другие лекарственные средства , снижающие выработку соляной кислоты (антациды , Н2-блокаторы) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 , влияют на антитромбоцитарный эффект Атерокарда .
Совместное использование Атерокарда с атенололом и нифедипином не изменяло клинической эффективности данных препаратов . Кроме того , фармакодинамические свойства клопидогреля оставались неизменными при одновременном применении с циметидином , дигоксином , теофиллином , эстрогеном и фенобарбиталом .
Антацидные средства не оказывают влияния на уровень абсорбции клопидогреля .
Исследования показывают , что карбонильные производные клопидогреля способны угнетать работу цитохрома Р450 2С9 . Потенциально это может вызвать повышение в плазме крови концентрации НПВП , толбутамида и фенитоина , метаболизм которых происходит под действием цитохрома Р450 2С9 . Но результаты исследований показывают , что толбутамид и фенитоин можно безопасно принимать совместно с Атерокардом .
Не выявлено клинически значимого взаимодействия между Атерокардом и блокаторами бета-адренорецепторов , диуретиками , блокаторами кальциевых каналов , ингибиторами АПФ , антацидами , средствами , расширяющими коронарные сосуды , антидиабетическими , противоэпилептическими , гипохолестеринемическими средствами , препаратами гормонозаместительной терапии , антагонистами гликопротеина IIb/IIIa .
Передозировка лекарственного препарата .
Симптомами передозировки является удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями .
Показано симптоматическое лечение . Быстрая коррекция может быть произведена с использованием тромбоцитарной массы .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Таблетки , покрытые оболочкой , 75 мг № 10 , 40 .
Условия хранения лекарственного препарата .
При температуре не более 25 градусов Цельсия в оригинальной упаковке .
Синонимы лекарственного препарата :
Плавикс , Лодигрель , Плагрил , Клопидогрел , Тромбонет .
Состав лекарственного препарата .
1 таблетка содержит клопидогреля 75 мг .
Вспомогательные компоненты : целлюлоза микрокристаллическая , магния стеарат , лактозы моногидрат , крахмал прежелатинизированный , полиэтиленгликоль 6000 , повидон К 25 , железа оксид красный (Е 172) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 .
Дополнительно :
Если во время приема Атерокарда появились симптомы , свидетельствующие о повышенном риске развития кровотечения , следует провести развернутый анализ крови и другие соответствующие тесты из-за возможных побочных гематологических эффектов .
В случае планового оперативного лечения , при котором временно не требуется прием антитромбоцитарных лекарственных средств , лечение Атерокардом следует прекратить за 7 дней до намеченной операции .
Пациентов необходимо предупреждать , что во время приема Атерокарда (отдельно или в комплексе с АСК) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 любое кровотечение может останавливаться позже , чем обычно . Необходимо сообщать врачу о любом возникновении необычного (по длительности , локализации и интенсивности) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 кровотечения .
Перед применением нового лекарственного средства или накануне хирургического вмешательства пациентам необходимо заранее сообщать врачу о приеме Атерокарда .
Очень редко отмечалось возникновение тромботической тромбоцитопенической пурпуры после приема Атерокарда , иногда даже кратковременного . Симптомами тромбоцитопенической пурпуры является тромбоцитопения и гемолитическая анемия , сопровождающиеся неврологическими нарушениями , лихорадкой и почечной дисфункцией . Тромбоцитопеническая пурпура – угрожающее жизни состояние , поэтому требует немедленного лечения (плазмоферез) ( 1932096358 ELTASK.COM: 180745988 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1702282791 Справочник. Отзывы. android ) 1932096358 .
В связи с недостаточностью данных не рекомендовано применение Атерокарда в течение семи дней после перенесенного ишемического инсульта .
По литературным данным , у пациентов со сниженной функцией CYP 2C19 отмечается меньшая концентрация активного метаболита в крови , следовательно , и менее выраженное антитромбоцитарное действие .
Опыт использования Атерокарда у пациентов с нарушением функции печени отсутствует , в связи с этим прием препарата таким лицам не рекомендован .
Одним из вспомогательных компонентов препарата является лактоза , поэтому лицам с такими наследственными патологиями , как дефицит лактазы Лаппа , непереносимость галактозы или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы , лекарственное средство принимать не рекомендуется .
Эффективность и безопасность использования препарата в возрасте до 18 лет не установлены .
Препарат обладает незначительным влиянием на скорость реакций при управлении механическими транспортными средствами и работе с иными механизмами . Необходимо отказаться от управления транспортным средством , если во время приема Атерокарда наблюдается головокружение .

Атерокард

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику