Медицина. Экспертная система

Венлафаксин (Venlafaxine) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000
Фармакологическое действие препарата
Антидепрессант . Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина , в незначительной степени ингибирует обратный захват допамина .
Механизм действия обусловлен способностью препарата потенцировать передачу нервных импульсов в ЦНС .
Фармакокинетика :
Всасывание и распределение
После однократного приема Эфектина Депо Cmax венлафаксина и его активного метаболита достигаются в течение 5 . 5 и 9 ч соответственно . Прием препарата с пищей не оказывает влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина . Связывание с белками плазмы венлафаксина и его метаболита составляет 27% и 30% соответственно .
Метаболизм и выведение
Венлафаксин под действием P450 CYP2D6 в значительной степени биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина . Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками . Приблизительно 87% дозы в течение 48 ч выводится с мочой , 5% - в неизмененном виде , 29% - в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина , 26% -в виде конъюгированного О-десметилвенлафаксина и 27%- в виде других метаболитов .
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст и пол пациентов не оказывают влияния на фармакокинетические параметры препарата .
У пациентов с нарушениями функции печени (c циррозом в стадии компенсации) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения его активного метаболита , что приводило к повышению их концентрации в плазме крови .
У пациентов с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось снижение клиренса и увеличение T1/2 венлафаксина и О-десметилвенлафаксина . Снижение общего клиренса было более выражено у пациентов с клиренсом эндогенного креатинина ниже 30 мл/мин .
Показания к применению препарата
Лечение депрессий с сопутствующей тревогой , а также профилактика рецидивов , в т . ч . при рекуррентном депрессивном расстройстве (в стационаре или в амбулаторных условиях) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 .
Способ применения препарата
Рекомендуемая начальная доза Эфектина Депо составляет 75 мг 1 раз в сут .
При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать до максимальной - 225 мг/сут . Интервал между повышениями доз Эфектина Депо может составлять 2 недели и более , но не меньше 4 дней .
Пациенты , получавшие таблетки венлафаксина с немедленным высвобождением , могут быть переведены на прием капсул Эфектина Депо , но при этом суточная доза Эфектина Депо должна быть максимально приближена к суточной дозе венлафаксина с немедленным высвобождением . Возможно , потребуется индивидуальная модификация доз .
Отмену препарата следует проводить постепенно . Время , необходимое для отмены препарата , зависит от дозы , продолжительности проводимой терапии и индивидуальных особенностей пациента . При продолжительности терапии более 6 недель снижение дозы вплоть до отмены препарата следует проводить за период не менее 2 недель . В ходе клинических испытаний дозу Эфектина Депо снижали 1 раз в неделю на 75 мг .
Капсулы Эфектина Депо рекомендуют принимать с едой , приблизительно в одно и то же время суток . Капсулы проглатывают целиком , запивая жидкостью . Капсулы нельзя делить , измельчать , жевать или растворять в воде .
У пациентов с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации от 10 до 70 мл/мин) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 суточная доза должна быть уменьшена на 25-50% . Доза препарата у пациентов на гемодиализе должна быть уменьшена на 50% . Прием препарата следует производить по окончании сеанса гемодиализа .
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50% . В некоторых случаях может потребоваться большее снижение дозы .
Побочные действия лекарственного препарата .
Критерии оценки частоты развития побочных эффектов : часто - более 1% , иногда - от 0 . 1 до 1% , редко - от 0 . 01% до 0 . 1% ; очень редко - менее 0 . 01% .
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - артериальная гипертензия , приливы ; иногда - артериальная гипотензия , постуральная гипотензия , обмороки , тахикардия ; очень редко - изменение интервала QT , фибрилляция желудочков , желудочковая тахикардия (включая мерцание желудочков) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 .
Со стороны пищеварительной системы : часто - снижение аппетита , запор , тошнота , рвота , сухость во рту ; иногда - скрежетание зубами во сне (бруксизм) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 , изменение вкусовых ощущений ; изменение показателей функциональных печеночных проб , гепатит .
Со стороны системы кроветворения : иногда - экхимозы , кровотечения из слизистых оболочек ; редко - тромбоцитопения , увеличение времени кровотечения . С неустановленной частотой встречаются агранулоцитоз , апластическая анемия , нейтропения , панцитопения .
Со стороны обмена веществ : часто - повышение уровня холестерина в плазме крови (особенно при длительном применении или при применении в более высоких дозах) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 , снижение массы тела ; иногда - гипонатриемия , повышение массы тела ; редко - синдром неадекватной секреции АДГ .
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : часто - астения , слабость , кошмарные сновидения , снижение либидо , головокружение , повышенный тонус мышц , бессонница , повышенная возбудимость , парестезии , седативный эффект , тремор , нарушения аккомодации , мидриаз , нарушения зрения ; иногда - апатия , галлюцинации , миоклонус ; редко - судороги , маниакальное состояние , злокачественный нейролептический синдром , серотонинергический синдром .
Со стороны мочеполовой системы : часто - нарушение эякуляции , нарушение оргазма , аноргазмия , нарушение эрекции , нарушение мочеиспускания (у мужчин) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 , иногда - меноррагия , нарушения оргазма , задержка мочи (у женщин) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 .
Дерматологические реакции : иногда - сыпь , алопеция , фотосенсибилизация .
Аллергические реакции на лекарственный препарат : очень редко - анафилактические реакции , мультиформная эритема , синдром Стивенса-Джонсона .
Прочие : часто - зевота , повышенное потоотделение .
Противопоказания лекарственного препарата .
– одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены ;
– беременность ;
– лактация (грудное вскармливание) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 ;
– детский и подростковый возраст до 18 лет ;
– повышенная чувствительность к препарату .
Терапию Эфектином Депо необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала применения ингибиторов МАО .
Беременность и лактация :
Препарат противопоказан к применению при беременности , т . к . клинические данные , подтверждающие безопасность его применения , отсутствуют .
При необходимости назначения Эфектина Депо в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания , т . к . венлафаксин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком .
Если препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] применяли непосредственно перед родами , необходимо учитывать возможность развития симптомов отмены препарата у новорожденного .
Особые указания :
С осторожностью следует назначать препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда или с нестабильной стенокардией .
В период применения Эфектина Депо требуется контроль АД , т . к . в некоторых случаях наблюдается дозозависимое повышение АД .
С осторожностью назначают препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] пациентам с судорогами в анамнезе .
С осторожностью назначают Эфектин Депо пациентам , у которых повышение ЧСС может ухудшить состояние больного , т . к . при использовании высоких доз возможно повышение ЧСС .
С осторожностью и под тщательным медицинским контролем Эфектин Депо назначают пациентам с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы , т . к . венлафаксин может вызывать мидриаз .
У небольшого числа пациентов с нарушениями настроения , получающих антидепрессанты (в т . ч . Эфектин Депо) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 , может возникать мания или гипомания . С осторожностью назначают препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] пациентам с маниакальным состоянием в анамнезе .
На фоне применения Эфектина Депо может развиться гипонатриемия или синдром неадекватной секреции АДГ (особенно у пациентов с гиповолемией , в т . ч . у лиц пожилого возраста или принимающих диуретики) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 .
С осторожностью следует назначать Эфектин Депо пациентам с повышенной кровоточивостью кожных покровов и слизистых оболочек .
В ходе клинических испытаний не было отмечено признаков привыкания , развития толерантности или необходимости в увеличении дозы препарата с течением времени .
При резком прекращении приема препарата , при снижении дозы или в некоторых случаях при постепенной отмене возможно возникновение следующих симптомов : гипомания , тревога , тревожное возбуждение , повышенная нервная возбудимость , спутанность сознания , бессонница , нарушения сна , повышенная утомляемость , сонливость , парестезии , головокружение , головная боль , повышенное потоотделение , сухость во рту , анорексия , диарея , тошнота , рвота . Большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения .
При лечении пациентов с депрессией всегда следует учитывать риск попытки суицида . Чтобы уменьшить вероятность передозировки , пациентам в начале терапии необходимо выдавать на руки минимальное количество препарата .
Специальных рекомендаций по применению препарата Эфектин Депо у лиц пожилого возраста нет .
На фоне применения Эфектина Депо не следует употреблять алкоголь .
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточных клинических данных об эффективности и безопасности его применения у пациентов этой возрастной группы .
Злоупотребление и зависимость
В ходе клинических испытаний не было выявлено признаков привыкания , развития толерантности или увеличения дозы с течением времени . В исследованиях in vitro было показано , что венлафаксин практически не обладает сродством к опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам , а также к рецепторам фенциклидина или N-метил-D-альфа-аминоянтарной кислоты . В исследованиях на лабораторных животных (грызунах) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 венлафаксин не оказывал стимулирующего действия на ЦНС . В исследованиях на приматах не получено данных , подтверждающих клинически значимое возбуждающее или угнетающее ЦНС действие .
Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности , требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций , следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] .
Передозировка лекарственного препарата .
Симптомы : изменения ЭКГ (удлинение интервала QT , блокада ножек пучка Гиса , расширение комплекса QRS) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 , синусовая и желудочковая тахикардия , брадикардия , артериальная гипотензия , головокружение , нарушения сознания различной степени тяжести , судороги , вплоть до летального исхода .
Лечение : промывание желудка , прием активированного угля , контроль функций сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов . Специфического антидота нет . Эффективность применения форсированного диуреза , диализа , гемоперфузии , обменного переливания крови не доказана .
В ходе постмаркетинговых исследований препарата Эфектин Депо передозировка в основном отмечалась на фоне употребления алкоголя и/или других лекарственных средств .
Лекарственное взаимодействие :
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (тремор , миоклонус , повышенное потоотделение , тошнота , рвота , покраснение , головокружение , гипертермия и симптомы , сходные с ЗНС , судороги , вплоть до летального исхода) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 . Такая комбинация противопоказана .
При одновременном применении Эфектин Депо усиливает антикоагуляционный эффект варфарина .
При одновременном применении не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом-десметилдиазепамом и венлафаксином или О-десметилвенлафаксином .
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Эфектина Депо с галоперидолом было выявлено снижение общего клиренса венлафаксина на 42% , увеличение AUC на 70% и повышение Cmax на 88% , при этом T1/2 не менялся .
При одновременном применении с Эфектином Депо циметидин ингибирует метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень , но не влияет на фармакокинетические процессы О-десметилвенлафаксина , при этом в большинстве случаев происходит лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выраженное при нарушениях функции печени и у лиц пожилого возраста) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 .
При одновременном применении венлафаксин не влияет на фармакокинетические процессы имипрамина и 2-ОН-имипрамина , но возрастает AUC , Cmax , Cmin дезипрамина приблизительно на 35% , а AUC 2-ОН-дезипрамина возрастает в 2 . 5-4 . 5 раза , при этом имипрамин не влияет на фармакокинетические показатели венлафаксина и О-десметилвенлафаксина .
При одновременном применении Эфектин Депо повышает AUC рисперидона на 32% , но не влияет на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов (рисперидон и 9-гидроксирисперидон) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 .
При одновременном применении Эфектина Депо и индинавира выявлено снижение AUC индинавира на 28% и снижение Cmax индинавира на 36% . Индинавир при этом не оказывает влияния на фармакокинетические параметры венлафаксина и О-десметилвенлафаксина .
Одновременное применение препаратов лития не влияет на показатели фармакокинетики венлафаксина и О-десметилвенлафаксина в равновесном состоянии , а венлафаксин не влияет на фармакокинетические параметры лития .
Венлафаксин не влияет на фармакокинетические параметры лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы .
Венлафаксин является слабым ингибитором ферментов системы CYP 2D6 , и не ингибирует CYP 3A4 , CYP 1A2 и CYP 2C9 in vitro . В условиях in vivo это подтвердилось при исследованиях с алпразоламом , кофеином , карбамазепином и диазепамом .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Таблетки (блистеры) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 37 . 5 мг , 75 мг .
Условия хранения лекарственного препарата .
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при комнатной температуре (не выше 25°C) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 .
Срок годности - 3 года .
Условия отпуска из аптек - препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] отпускается по рецепту .
Синонимы лекарственного препарата :
Эффексор , Фенетиламин , Венлафаксин-гидрохлорид , Эфектин , Эфектин Депо , Efectin , Efectin Depot
Состав лекарственного препарата .
Препарат Эфектин Депо содержит (в одной капсуле) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 :
венлафаксина гидрохлорид - 75 мг ;
прочие ингредиенты - 150 мг .
Прочие ингредиенты : целлюлоза микрокристаллическая , этилцеллюлоза , гидроксипропилметилцеллюлоза , желатин , железа оксид желтый , железа оксид красный , титана диоксид .
В состав чернил для печати входят : шеллак , этанол , изопропиловый спирт , n-бутиловый спирт , пропиленгликоль , натрия гидроксид , поливинилпирролидон , титана диоксид .
14 шт . - блистеры (2) ( 1754084000 ELTASK.COM: 1823664803 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1342060618 Справочник. Отзывы. android ) 1754084000 - пачки картонные .
Дополнительно :
Производитель : WYETH MEDICA IRELAND
Представительство : ВАЙЕТ-ВАЙТХОЛЛ ЭКСПОРТ Гес . м . б . Х .

Венлафаксин

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику