Медицина. Экспертная система

Геердин (Geerdin) ( 302892520 ELTASK.COM: 1076706882 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1285135861 Справочник. Отзывы. android ) 302892520
Фармакологическое действие препарата
Препарат Геердин относится к ингибиторам протонной помпы . Супрессирование фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечного синтеза соляной кислоты . Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению стимулированной и базальной секреции HCl независимо от вызвавшего ее раздражителя . Основное действующее вещество Геердина связывается с протонной помпой с помощью ковалентной связи , что приводит к необратимому снижению синтеза HCl .
Кислота способна выделяться только с помощью новообразованных протонных помп . Таким образом , кинетика Геердина в крови не имеет решающего значения для его атнисекреторной активности : стандартный период биоактивности действующего вещества Геердина значительно превышает его период полувыведения . Гораздо большее значение имеет период обновления протонной помпы (составляющий около суток) ( 302892520 ELTASK.COM: 1076706882 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1285135861 Справочник. Отзывы. android ) 302892520 .
Максимально возможный уровень угнетения секреции достигается в том случае , когда Геердин воздействует на париетальные клетки во время их активации . Это может достигаться с помощью внутривенной инфузии Геердина . С помощью использования этого способа активизированная протонная помпа моментально связывается с молекулой действующего вещества , что полностью останавливает синтез соляной кислоты .
Активным веществом Геердина является рабепразол . Он быстро накапливается в париетальных клетках желудочной стенки , где метаболизируется до активной формы путем присоединения сульфенамидной группы . Активное вещество производит химическое взаимодействие с помповыми цистеинами .
При внутривенном введении , фармакологическое действие Геердина развивается примерно один час и достигает максимальной выраженности через 2-3 часа . Средний показатель клиренса при внутривенном введении стандартной дозировки в 20 мл препарата составляет 283+/-98 мл/мин . После отмены препарата нормальная секреторная активность полностью восстанавливается в течение нескольких дней (обычно двух-трех) ( 302892520 ELTASK.COM: 1076706882 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1285135861 Справочник. Отзывы. android ) 302892520 . Использование Геердина в стандартной дозировке (20 мг в сутки) ( 302892520 ELTASK.COM: 1076706882 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1285135861 Справочник. Отзывы. android ) 302892520 в течение 2 недель не влияет на уровень секреции щитовидной железы , углеводный метаболизм , концентрацию паратгормона , кортизола , эстрогена , тестостерна , секретина , пролактина , глюкагона , ренина и альдостернона в плазме .
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность при условии внутривенного введения препарата стандартной дозы в 20 мг Геердина составляет почти 100% , то есть все молекулы действующего вещества вступают в связь с париетальными желудочными клетками . Уровень биодоступности не изменяется в случае многократного введения . Связывание с плазменными белками составляет около 97% . При многоразовом введении имеется тенденция к линейной фармакокинетике : час полувыведения , объем распределения и клиренс являются дозонезависимыми величинами .
Метаболизм препарата осуществляется в печени . Натрия рабепразол проходит биотрансформацию , образовывая основные метаболиты тиоэфира и угольной кислоты . Прочие метаболиты , такие как диметилтиоэфир , сульфон и конъюгатмеркаптуровой кислоты составляют весьма незначительную часть от всех метаболитов .
Период полувыведения составляет около 1 часа . Где-то 90% общей введенной дозы выводится с мочой , в основном в виде двух метаболитов : угольной кислоты и конъюгатамеркаптуровой кислоты . Незначительная часть выводится из организма с каловыми массами .
У пациентов пожилого возраста наблюдается удлинение периода выведения Геердина . Кумуляции действующего вещества не выявлено .
Показания к применению препарата
- Эрозии желудка , пептическая язва желудка (в том числе , сопровождаемые кровотечением) ( 302892520 ELTASK.COM: 1076706882 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1285135861 Справочник. Отзывы. android ) 302892520 ;
- эрозия или пептическая язва двенадцатиперстной кишки (в том числе , сопровождаемая кровотечением) ( 302892520 ELTASK.COM: 1076706882 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1285135861 Справочник. Отзывы. android ) 302892520 ;
- профилактика кислотных аспираций ;
- гастроэзофагальный рефлюкс , в том числе при невозможности приема пероральных препаратов ;
- эрадикация хеликобактера при условии невозможности приема пероральных препаратов (используется в комбинации с противомикробными средствами) ( 302892520 ELTASK.COM: 1076706882 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1285135861 Справочник. Отзывы. android ) 302892520 ;
- синдром Золлингера-Эллисона .
Способ применения препарата
Раствор Геердина для внутривенного введения назначают в качестве терапии , альтернативную пероральному приему препарата , в случае наличия показаний – либо в качестве дополнения к пероральной форме . Взрослым пациентам , страдающим язвой двенадцатиперстной кишки или язвой желудка , рекомендован прием Геердина в дозе 20 мг однократно в сутки . При рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении этого заболевания [болезни] дозировка остается неизменной .
В случае терапии синдрома Золлингера-Эллисона Геердин назначается в ударной начальной дозе 60 мг однократно в сутки . В случае необходимости , возможно увеличение дозировки . В том случае , если присутствует необходимость увеличения дозировки свыше 60 мг в сутки , ее необходимо разделить на два введения в сутки .
Рекомендовано исключительно внутривенное введение Геердина . Прочие способы парентерального использования препарата не рекомендованы .
Правила растворения :
Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона растворяется в 5 мл воды для инъекций или физ . раствора . Растворенный препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] вводится в вену медленно : одна инъекция должна продолжаться не менее 5 минут .
Для проведения внутривенной инфузии содержимое флакона растворяется по тем же правилам , что и для инъекции . Затем полученный раствор вводится во флакон со 100 мл физ . раствора или 5% раствора декстрозы для инфузий . До введения нужно обязательно визуально оценить полноту растворения и исключить наличие осадка , изменение цвета раствора и его прозрачности . Полученный раствор для инфузий обязан быть использован в течение 4 часов с момента приготовления . Неиспользованный раствор хранить строго не рекомендуется .
Дозирование в отдельных случаях :
Для больных пожилого возраста не требуется проведения индивидуальной корректировки дозы . То же относится и к больным , страдающим умеренной печеночной и почечной недостаточностью . Нужно , однако , помнить , что у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода вывода препарата из организма .
Вследствие недостаточного материала , полученного в результате исследований действия Геердина при внутривенном введении на больных с выраженным нарушением печеночной функции , таким больным препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] назначается в половинной дозе , в амбулаторных условиях под надзором лечащего врача .
Побочные действия лекарственного препарата .
Система ЖКТ : диарея , тошнота , рвота , боль в области живота , запор , метеоризм , сухость слизистой оболочки рта , диспепсические явления , отрыжка , гастриты , стоматиты , увеличение трансаминазной активности .
Система ЦНС : головная боль , потеря сознания , бессонница , астенические состояния , возбуждение или сонливость . Иногда может возникать снижение зрения , искажение вкуса , диспепсия .
Дыхательная система : фарингит , ринит , кашель . Редко наблюдаются бронхиты и синуситы .
Реакции аллергического типа : кожные высыпания , зуд , боли в спине , миалгии , артралгии , повышение температуры до субфебрильных цифр . Изредка наблюдается увеличение веса , усиленное потоотделение , нейтропения , тромбоцитопения , лейкоцитоз .
В случае появления перечисленных побочных явлений настоятельно рекомендуется прекращение приема Геердина .
Противопоказания лекарственного препарата .
Строго не рекомендуется назначение Геердина пациентам , имеющим индивидуальную повышенную чувствительность к рабепразолу либо каких-нибудь иных бензимидазолов . С осторожностью нужно использовать препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] при лечении больных , страдающих нарушением почечной , печеночной и дыхательной функции . Строго не рекомендуется назначение Геердина больным с почечной недостаточностью .
Применение при беременности и лактации .
Лабораторные исследования применения Геердина беременными женщинами не проводились , поэтому применять препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] во время беременности разрешено только в случае острой необходимости . Препарат выделяется с молоком матери при грудном вскармливании .
Взаимодействие с лекарственными препаратами .
Геердин не взаимодействует в значимой мере с препаратами , метаболизирующимися ферментными системами цитохромов , таких как фенитоин , теофилин , варфарин и диазепам .
Препарат вызывает долговременное и выраженное супрессирование секреции соляной кислоты . Поэтому при одновременном назначении Геердина и препаратов , всасывание которых значимо зависит от уровня кислотности желудочного содержимого (дигоксин , кетоконазол , итраконазол) ( 302892520 ELTASK.COM: 1076706882 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1285135861 Справочник. Отзывы. android ) 302892520 , необходимо провести коррекцию доз данных препаратов .
Назначение Геердина в сочетании с антацидами не вызывает значимых клинических изменений в содержании рабепразола в крови . При назначении Геердина одновременно с циклоспорином , препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] не влияет на метаболизм последнего .
Передозировка лекарственного препарата .
При терапии Геердином максимальная суточная доза не должна превышать 160 мг . Однократная доза введения не должна превышать 120 мг . При проведении исследования не наблюдалось выраженных симптомов передозировки .
При случайном приеме Геердина в высоких дозах следует проводить симптоматическую терапию . Специфических антидотов не существует . Диализ не используется , так как активное вещество Геердина прочно связывается с белками , делая этот метод неэффективным .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Таблетированная форма Геердина выпускается в блистерах по 12 таблеток , содержащих по 20 или 10 мг препарата , упакованных в картонную упаковку .
Форма для инъекций выпускается в герметично запакованных флаконах , содержащих 20 мг белой липофилизированной кристаллическая массой , имеющей небольшой желтоватый оттенок .
Условия хранения лекарственного препарата .
Срок хранения препарата составляет 2 года . Рекомендуется хранить в сухом месте , хорошо защищенном от солнечного света и доступа детей , при комнатной температуре .
Синонимы лекарственного препарата :
Париет , Рабепразол .
Состав лекарственного препарата .
Один флакон Геердина для инъекций содержит натрия рабепразола 20 мг . В качестве вспомогательного вещества используется маннит .
Одна таблетка Геердина содержит 20 или 10 мг натрия рабепразола . В качестве вспомогательных веществ используются : оксид магния , маннит , изопропиловый спирт , гидроксипропилцеллюлоза , тальк , кармелоза натрия , стеарат магния . Оболочка содержит : этилцеллюбоза , легкий оксид магния , изопропиловый спирт , пропиленгликоль , хлорид метилена , диэтилфталат , пропиленгликоль 6000 , диоксид титана , красный оксид железа .
Дополнительно :
Перед началом терапии Геердином нужно исключить наличие злокачественных новообразований желудка и пищевода , поскольку терапия препаратом способна маскировать симптомы и провоцировать развитие опухоли .
Геердин не назначается пациентам детского возраста , так как на сегодняшний день нет достаточно полных результатов исследования применения препарата в этой возрастной группе .
Нужно помнить , что дозировка препарата у больных , страдающих печеночной недостаточностью , должна быть снижена .

Геердин

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику