Медицина. Экспертная система

Ксеникал (Xenical) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157
Фармакологическое действие препарата
Фармакодинамика
Подавление желудочно-кишечных липаз . Наличие липаз в желудочно-кишечном тракте необходимо для проявления эффекта Ксеникала . Поскольку секреция липаз стимулируется присутствием пищи в желудочно-кишечном тракте , Ксеникал следует принимать во время еды . Несколько исследований показали , что фармакологическая активность Ксеникала не меняется , если его принимать в пределах до 1 часа после приема пищи . Кроме того , после отмены Ксеникала всасывание жиров пищи быстро нормализуется , а нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта , вызванные фармакологическим эффектом препарата , быстро исчезают .
Переносимость , связанная с механизмом действия препарата . Переносимость Ксеникала связана с его механизмом действия . В ряде исследований было установлено , что содержание жира в пище напрямую связано с частотой и выраженностью нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме каждой дозы Ксеникала . При увеличении содержания жиров в пище общее количество жира , выводимое с каловыми массами , возрастает . Однако количество жира в каловых массах в процентах от жиров пищи не меняется и составляет около 30% .
Гиполипидемический эффект Ксеникала . Помимо уменьшения уровня липидов в крови , которого можно ожидать от снижения массы тела как такового , Ксеникал оказывает собственный , дополнительный положительный эффект на гиперлипидемию . Холестерин плохо растворяется в растворах желчных солей . Его растворимость возрастает прямо пропорционально количеству присутствующих там свободных жирных кислот и моноглицеридов . Подавляя желудочно-кишечные липазы , Ксеникал снижает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника и тем самым уменьшает растворимость и последующее всасывание холестерина . Кроме того , назначение Ксеникала приводит к созданию нефизиологической взвеси из невсосавшихся жиров в просвете кишечника . Вследствие этого всасывание неполярных липидов типа холестерина уменьшается .
Отсутствие усиления пролиферации клеток толстой кишки . Поскольку Ксеникал частично ингибирует гидролиз и всасывание жиров в кишечнике , количество жира , с которым контактирует слизистая оболочка толстой кишки , увеличивается . Роль большого потребления жиров в развитии рака толстой кишки неоднозначна и недавно оспаривалась . Одним из многих предложенных механизмов является увеличение концентрации желчных кислот , которые могут оказывать токсическое действие на слизистую оболочку толстой кишки . Вот почему было изучено действие Ксеникала на пролиферацию клеток толстой кишки . Назначение терапевтических доз (120 мг 3 раза в сутки) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 Ксеникала больным ожирением не влияло на пролиферацию клеток в биоптатах толстой кишки , несмотря на то , что количество жира и свободных жирных кислот в кале увеличивалось . Более того , содержание желчных кислот достоверно уменьшалось . Корреляции между изменениями состава каловых масс и индексом пролиферации клеток толстой кишки не было , как не было и возрастания этого индекса .
Фармакокинетика
Если бы Ксеникал подвергался системному всасыванию , можно было бы ожидать , что он будет подавлять системные липопротеиновые и печеночные липазы , из-за их структурного сходства с желудочно-кишечными . Поэтому важное значение для подтверждения безопасности Ксеникала имеет оценка степени его всасывания и системной активности .
Всасывание
Концентрации в плазме . Концентрации неизмененного Ксеникала в плазме мониторировались радиоизотопным методом у здоровых добровольцев и добровольцев с избыточной массой тела или ожирением . В исследованиях с разовым приемом препарата (в дозах до 800 мг) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 здоровыми добровольцами концентрации активного вещества в плазме оставались меньше 5 нг/мл . При многократном приеме кумуляции препарата не происходило , а концентрации неизмененного Ксеникала в плазме составляли менее 1% общей радиоактивности .
В клинических исследованиях , где анализировали пробы плазмы через 1 и 2 года применения Ксеникала , неизмененный препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] после приема терапевтических доз (120 мг 3 раза в сутки) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 обнаруживался в плазме лишь спорадически , а его концентрации в плазме были крайне низкими (менее 10 нг/мл) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 . Признаков кумуляции препарата не было , что также соответствует пренебрежимо малому всасыванию .
Отсутствие влияния на активность системных липаз . В терапевтических дозах Ксеникал не влиял на активность системных печеночных липаз или липопротеинлипазы у здоровых добровольцев . Максимальные концентрации в плазме после приема терапевтических доз Ксеникала намного ниже , чем 50%-ные подавляющие концентрации in vitro , которые для панкреатических , печеночных или липопротеиновых липаз составляют 120 мг/мл . Отсутствие системного всасывания и действия на активность системных липаз сводит к минимуму возможность системных побочных эффектов , даже при длительном приеме препарата .
Распределение .
Объем распределения Ксеникала определить нельзя , поскольку препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики .
Метаболизм .
Вероятнее всего , Ксеникал метаболизируется , в основном , в стенке желудочно-кишечного тракта . В плазме в минимальных концентрациях выявлены два его метаболита - М1 и М3 , на которые приходится около 42% всосавшегося в кровоток препарата . М1 и М3 обладают чрезвычайно слабой антилипазной активностью , которая в 1000 и 2500 раз , соответственно , ниже таковой Ксеникала . Они считаются фармакологически неактивными .
Выведение .
Перорально принятая доза Ксеникала почти полностью (около 97%) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 выводится с калом , причем 83% элиминируется в виде неизмененного препарата .
Показания к применению препарата
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела , в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска , в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой .
В комбинации с сахароснижающими препаратами (метформин , препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 или умерено гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением .
Способ применения препарата
Рекомендованная доза орлистата - по одной капсуле в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее , чем через час после еды) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 . Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира , то прием Ксеникала также можно пропустить .
Пациент должен получать сбалансированную , умеренно гипокалорийную диету , содержащую не более 30% калоража в виде жиров . Суточное потребление жиров , углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема .
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 не приводит к усилению его терапевтического эффекта .
Действие орлистата у больных с поражением печени или почек и у детей не изучалось .
Побочные действия лекарственного препарата .
В клинических исследований побочные реакции на орлистат возникали , главным образом , со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата , препятствующего всасыванию жиров пищи . Часто отмечались такие явления , как маслянистые выделения из прямой кишки , выделение газов с некоторым количеством отделяемого , императивные позывы на дефекацию , стеаторея , учащение дефекации и недержание кала . Как правило , указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными . Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 , причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций .
Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить , как устранять их путем лучшего соблюдения диеты , особенно в отношении количества содержащегося в ней жира . Применение низкожировой диеты уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта .
Кроме того , со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления : боли или дискомфорт в животе , метеоризм , жидкий стул , мягкий стул , боли или дискомфорт в прямой кишке , поражение зубов , поражение десен .
Описаны редкие случаи гиперчувствительности , заключавшиеся в зуде , сыпи , крапивнице , ангионевротическом отеке и анафилаксии .
Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей , грипп , головные боли , дисменорея , тревога , слабость , инфекции мочевыводящих путей , однако они были расценены как не связанные с применением препарата .
Противопоказания лекарственного препарата .
Синдром хронической мальабсорбции , холестаз , гиперчувствительность к препарату или любым другим компонентам , содержащимся в капсуле .
Применение при беременности и лактации .
В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось . В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта не следует . Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным . Выведение орлистат с грудным молоком не изучалось , поэтому его не следует принимать во время кормления грудью .
Взаимодействие с лекарственными препаратами .
Взаимодействий с дигоксином , метформином , фенитоином , варфарином , оральными контрацептивами , нифедипином , статинами и алкоголем не отмечалось .
Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания витаминов A , D , Е , К и бета-каротина .
Снижение массы тела при лечении Ксеникалом может улучшить компенсацию обмена веществ у больных сахарным диабетом и потребовать уменьшения дозы пероральных сахароснижающих препаратов .
Передозировка лекарственного препарата .
Случаев передозировки орлистата не описано . В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений . Кроме того , у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев .
В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов . По данным исследований у человека и животных , любой системный эффект , который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата , должен быть быстро обратим .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Капсулы 120 мг 21 в блистерной упаковке по 1 , 2 или 4 блистера .
Отпускается по рецепту врача .
Условия хранения лекарственного препарата .
Хранить при температуре до 25°С в защищенном от влаги месте .
Хранить в недоступном для детей месте .
Срок хранения 3 года .
Синонимы лекарственного препарата :
Орлистат
Состав лекарственного препарата .
Одна капсула содержит :
Активное вещество : Орлистат - 120 мг .
Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза , натрия крахмал-гликолат , повидон , натрия лаурил-сульфат , тальк .
Дополнительно :
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне , предотвращение повторной прибавки массы тела) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 .
Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний , способствующих ожирению , включая гиперхолестеринемию , сахарный диабет 2 типа (ИНЗСД) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 , нарушение толерантности к глюкозе , гиперинсулинемию , артериальную гипертензию , и к уменьшению количества висцерального жира .
При использовании в комбинации с такими сахароснижающими препаратами , как метформин , препараты сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ ? 28 кг/м2) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 или ожирением (ИМТ ? 30 кг/м2) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 Ксеникал , в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой , дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена .
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A , D , E , K и бета-каротина в ходе двух двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы . Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины .
Пациент должен получать сбалансированную , умеренно гипокалорийную диету , содержащую не более 30% калоража в виде жиров . Рекомендуется питание , богатое фруктами и овощами . Суточное потребление жиров , углеводов и белков необходимо распределить на три основные приема .
Верочтность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться , если Ксеникал принимают на фоне питания , богатого жирами (например , 2000ккал/сутки , из них более 30% в виде жиров , что равняется примерно 67г жира) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 . Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основные приема . Если Ксеникал принимают с пищей , очень богатой жиром , вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается .
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена , что может позволить или потребовать снижения дозы сахароснижающих препаратов .

Ксеникал

Состав и форма выпуска лекарственного препарата .
Орлистат . Капсулы (120 мг) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 .
Лечебное воздействие лекарственного препарата .
• Препарат нарушает переваривание и всасывание жиров в кишечнике .
Показания к применению лекарственного препарата .
•Ожирение или избыточная масса тела (в сочетании с низкожировой диетой) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 .
Применение лекарственного препарата .
• Назначают по 120 мг 3 раза в сутки вместе с основными приемами пищи .
• В случае , когда прием пищи пропускают или употребляемые продукты не содержат жира , прием препарата можно пропустить .
Побочные действия
• Возможны – маслянистые выделения из прямой кишки , выделение газов , жирный стул , учащение дефекации и недержание кала (как правило , эти явления носят преходящий характер и возникают в первые 3 месяца лечения) ( 312498157 ELTASK.COM: 185981640 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2054142849 Справочник. Отзывы. android ) 312498157 .
Редкие проявления : боли или дискомфорт в животе , метеоризм , жидкий стул , боли или дискомфорт в прямой кишке , аллергические реакции .
Противопоказания лекарственного препарата .
• Синдром хронической мальабсорбции .
• Застой желчи .
• Повышенная чувствительность к препарату .


Ксеникал

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику