Медицина. Экспертная система

Метформин (Metforminum) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883
Фармакологическое действие препарата
Метформин (диметилбигуанид) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 – противодиабетическое средство для внутреннего применения , которое относится к классу бигуанидов . Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме . Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий . Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза , осуществляемого безкислородным путем . В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства , увеличивается продукция лактата и пирувата в печени , кишечнике , жировых и мышечных тканях . Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках . Не вызывает гипогликемических эффектов , поскольку не активизирует продукцию инсулина .
Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот . На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному . Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин . Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи , так же снижается и базовый показатель глюкозы . Благодаря тому , что препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы , он купирует гиперинсулинемию , которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений . Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину . У здоровых людей (без сахарного диабета) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается . Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита , снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза .
Метформин так же оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 и t-PA (тканевой активатор плазминогена) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 .
Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген , активизирует кровообращение в печеночной ткани . Гиполипидемическое свойство : снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 , триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 . Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 на 20-30% .
Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов . Положительно действует на сердечно-сосудистую систему , предотвращает появление диабетической ангиопатии .
После перорального приема максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2 , 5 ч . У пациентов , получавших препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] в максимально допустимых дозировках , самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл . Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из препарата оканчивается , что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина . При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее .
Если принимать препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] во время употребления пищевых продуктов , то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из препарата . Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки : в тонкой и двенадцатиперстной кишке , желудке , а так же в слюнных железах и печени . Период полувыведения - около 6 , 5 ч . При внутреннем применении метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет примерно 50–60% . Незначительно связывается с плазменными белками . С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозы (в неизмененном виде , поскольку , в отличие от формина , метаболизму не подвергается) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 . При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс , поэтому , соответственно , плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются , что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме .
Показания к применению препарата
Назначается взрослым при сахарном диабете 1 и 2 типа . Метформин применяется в качестве дополнения к основной терапии инсулином или другими противодиабетическими средствами , а так же в виде монотерапии (при сахарном диабете 1 типа используется только в сочетании с инсулином) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 . Особенно рекомендуется при наличии сопутствующего ожирения в случае , когда необходимый контроль за показателями глюкозы в крови не достигается при помощи только адекватной физической активности или диеты .
Способ применения препарата
Таблетки метформин глотают целиком , запивая достаточным количеством воды . Прием препарата необходимо осуществлять только после приема пищи . Если пациент испытывает трудности с глотанием таблетки (например , таблетки по 850 мг) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 , то ее разделяют для облегчения приема по риске на 2 части . При этом принимать обе половинки необходимо сразу , одну за другой .
Начальная дозировка Метформина – 1000 мг/сутки . Разделение суточной дозировки на 2 или 3 приема может приводить к значительному ослаблению побочных действий со стороны пищеварительной системы . Доза Метформина через 10–15 дней может быть постепенно увеличена . Дозу препарата подбирают с учетом данных глюкозного профиля пациента . Поддерживающая дозировка – ль 1500 до 2000 мг/сутки . Максимально допустимая доза – 3000 мг/сутки .
Прием препарата пожилыми лицами проводится только с учетом данных постоянного наблюдения за функциями почек .
Полная терапевтическая активность наблюдается через 2 недели после приема препарата .
Если нужно перейти на Метформин с другого гипогликемического перорального средства , то прием предыдущего препарата следует прекратить , а затем начать терапию с применением Метформина в пределах рекомендуемой дозировки .
При комбинации инсулина и Метформина в первые 4–6 суток дозировку инсулина не меняют . В дальнейшем , если это окажется необходимым , дозу инсулина постепенно понижают - в течение нескольких последующих дней на 4–8 МЕ . Если в сутки пациент получает свыше 40 ЕД инсулина , то уменьшение его дозы на фоне применения Метформина проводится только в стационаре , поскольку требует большой осторожности .
Побочные действия лекарственного препарата .
Самыми частыми побочными действиями Метформина (10% и более) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 являются эффекты со стороны пищеварительной системы : диарея , тошнота , рвота , потеря аппетита , боль в животе , металлический привкус во рту .
Обычно эти нежелательные действия появляются в начале приема препарата . В превалирующем числе наблюдений побочные действия со стороны пищеварительной системы быстро и самостоятельно исчезают даже в случае продолжения приема Метформина .
При повышенной чувствительности к активному веществу наблюдается умеренная эритема (очень редко) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 . Отмены метформина требует появление у пациента лактатацидоза (очень редкое побочное действие) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 .
При продолжительном применении препарата у некоторых больных наблюдается уменьшение усваивания цианокобаламина (витамина В12) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 , уменьшение его уровня в сыворотке крови . Это может вызвать мегалобластную анемию и нарушения гемопоэза .
Противопоказания лекарственного препарата .
• Детский возраст (до 15 лет) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 ;
• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов Метформина ;
• диабетическая прекома ;
• почечная дисфункция или почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови у мужчин 135 мкмоль/л и выше , у женщин 110 мкмоль/л и выше) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 ;
• диабетический кетоацидоз ;
• гангрена ;
• дегидратация организма (при рвоте или диарее) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 ;
• синдром диабетической стопы ;
• некоторые острые состояния , которые потенциально могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (например , тяжелые инфекционные заболевания [болезни] , обезвоживание , шок) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 ;
• острый инфаркт миокарда ;
• недостаточность функции надпочечников ;
• соблюдение диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал ;
• печеночная недостаточность ;
• лактатацидоз (включая анамнестическое указание на лактатацидоз) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 ;
• тяжелые инфекционные заболевания ;
• хронический алкоголизм ;
• острые или хронические патологические состояния , которые вызывают тканевую гипоксию (например , дыхательная или сердечная недостаточность , шок , указание на недавно перенесенный инфаркт миокарда) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 ;
• лихорадка ;
• обширные травмы или большие хирургические вмешательства (особенно тогда , когда показан инсулин) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 ;
• внутриартериальное или внутривенное применение рентгенконтрастных препаратов , содержащих йод ;
• острое отравление алкоголем ;
• период беременности и кормления грудью .
Применение при беременности и лактации .
Метформин противопоказан . Кормление грудью прекращают , если необходимо лечение препаратом .
Взаимодействие с лекарственными препаратами .
Требует осторожности сочетание Метформина с производными сульфонилмочевины и инсулином , поскольку есть риск развития гипогликемии . Эффективность Метформина в плане гипогликемического эффекта уменьшают системные и местные глюкокортикостероиды , симпатомиметики , глюкагон , адреналин , гестагены , эстрогены , гормоны щитовидной железы , производные кислоты никотиновой , тиазидные диуретики и фенотиазины . Риск развития лактатацидоза повышает этанол , поэтому при приеме препарата употребление алкоголя необходимо избегать . Это же касается и лекарственных препаратов , которые содержат алкоголь .
Выведение Метформина из организма замедляет циметидин , что увеличивает риск возникновения молочнокислого ацидоза .
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора , антагонисты β2-адренорецепторов , ингибиторы моноаминоксидазы , производные циклофосфамида и сам циклофосфамид , производные клофибрата , нестероидные противовоспалительные препараты и окситетрациклин могут потенцировать гипогликемический эффект Метформина . Внутривенное или внутриартериальное применение йодсодержащих контрастных препаратов для проведения рентген-исследований может вызвать почечную недостаточность , в результате которой Метформин начинает кумулироваться , что увеличивает риск развития лактоацидоза . Прием препарата прекращают до , во время и на протяжении 2 суток после проведения рентген-исследований с внутрисосудистым назначением контрастных средств , содержащих йод . После этого терапию Метформином нельзя восстанавливать до момента , пока функция почек не будет оценена повторно как нормальная .
Нейролептик хлорпропамазин в больших дозах повышает сывороточный показатель глюкозы и ингибирует высвобождение инсулина , что может вызвать необходимость повышения дозы Метформина (проводится только под контролем глюкозы в сыворотке крови) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 .
Не рекомендуется комбинация даназола с Метформином , поскольку возможна гипергликемия . Амилорид , морфин , хинин , ванкомицин , хинидин , циметидин , триамтерен , ранитидин , прокаинамид , нифедипин (а так же другие ингибиторы кальциевых каналов) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 , триметоприм , фамотидин и дигоксин секретируются почечными канальцами . При параллельном приеме Метформина они способны конкурировать за тубулярные транспортные системы , поэтому при продолжительном употреблении вызывают повышение плазменной концентрации активного вещества препарата на 60% .
Гуар и холестирамин тормозят всасывание активного вещества таблеток Метформин , что сопровождается снижением его эффективности . Эти препараты необходимо принимать только через несколько часов после приема Метформина . Препарат усиливает эффекты внутренних антикоагулянтов класса кумаринов .
Передозировка лекарственного препарата .
Зарегистрирован случай передозировки Метформина в дозировке 85 г . При этом гипогликемия не развилась , однако был констатирован лактатацидоз . Лактатацидоз – опасное осложнение , ранними симптомами которого являются : рвота , понос , тошнота , повышение температуры тела , мышечные боли , боли в животе . При неоказании помощи в дальнейшем могут развиться головокружение , ускорение дыхания , нарушения сознания и кома . В диагностике важны следующие лабораторные тесты : увеличение уровня лактата в сыворотке крови до 5 ммоль/л , снижение кислотно-щелочного равновесия крови , увеличение коэффициента лактат/пируват и повышение анионного дефицита .
Прием препарата прекращают при подозрении на метаболический ацидоз , причем больного следует немедленно госпитализировать . Гемодиализ – наиболее эффективный способ вывести Метформин из организма и снизить уровень лактата . В дальнейшем лечение симптоматическое .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Таблетки , покрытые пленочной оболочкой , по 500 ; 850 мг . В блистере – 30 ; 120 таблеток .
Условия хранения лекарственного препарата .
Список Б . При температуре 25 градусов Цельсия . Срок хранения – 3 года . Беречь от детей .
Синонимы лекарственного препарата :
Метформин , Метфогамма , Глюкофаж , Метформин-веро , Метформин-Рихтер , Форметин , Сиофор , Формин Плив , Веро-Метформин , Глиформин , Гликон , Гликомет , Метформин-БМС , Новоформин , Глиминфор , Дианормет , Глюкофаг , Багомет , Орабет , Метформина гидрохлорид , Метоспанин .
Состав лекарственного препарата .
Активное вещество : метформин .
Вспомогательные вещества : стеарат магния , крахмал , тальк .
Дополнительно :
Достаточного опыта назначения в педиатрии не накоплено . При монотерапии Метформин не вызывает гипогликемию , поэтому можно управлять автотранспортом или работать со сложными аппаратами . Но если препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] принимается в сочетании с инсулином или другими лекарственными средствами для лечения сахарного диабета (рипаглинид , производные сульфонилмочевины) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 , то пациента информируют о возможности гипогликемии , которая может нарушать координацию движений и психические реакции .
Назначение таблеток пациентам в возрасте 60 лет и старше не рекомендуется , если они выполняют тяжелую физическую работу . Это может привести к лактатацидозу . Уровень креатинина в сыворотке крови необходимо определять как до лечения , так и регулярно в течение терапии (один раз в год при нормальном показателе) ( 1395890883 ELTASK.COM: 577964110 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 555296721 Справочник. Отзывы. android ) 1395890883 . Если начальный уровень креатинина был выше нормы или на верхней границе , то рекомендуемая частота исследования – 2-4 раза в год . У пожилых лиц может быть бессимптомное течение почечной недостаточности , поэтому у них определение уровня креатинина проводят так же 2-4 раза в год .
При избыточной массе тела нужно придерживаться энергетически сбалансированной диеты .
Во время приема препарата пациенты должны соблюдать индивидуально назначенную диету , которая учитывает корректное распределение поступления углеводов в пищей в течение суток . В начале приема диуретиков , нестероидных противовоспалительных средств и гипотензивных препаратов может быть такое осложнение , как почечная недостаточность . У таких пациентов Метформин применять с осторожностью в связи с возможным ухудшением почечных функций .
После хирургических операций терапию препаратом возобновляют через 2 суток . Раньше этого срока принимать Метформин не следует . Общепринятые лабораторные тесты по контролю за течением сахарного диабета проводят тщательно и регулярно , соблюдая определенные промежутки времени .

Метформин

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику