Медицина. Экспертная система

Этопозид (Etoposide) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412
Фармакологическое действие препарата
Противоопухолевый препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] из группы производных подофиллотоксина . Оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК . Этопозид специфичен в отношении следующих фаз митотического цикла : блокирует G2 фазу , вызывает гибель клеток в G2 фазе и поздней S-фазе . Этопозид не ингибирует сборку микротрубочек . Высокие концентрации (10 мкг/мл и выше) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 вызывают лизис клеток на входе в митоз . Низкие концентрации (0 . 3–10 мкг/мл) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 ингибируют вхождение клеток в профазу .
Фармакокинетика :
После в/в введения значения максимальной концентрации этопозида в плазме и кривые «концентрация-время» демонстрируют значительные индивидуальные колебания . Связывание с белками плазмы составляет примерно 90% (при концентрации 10 мкг/мл) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 . Кажущийся объем распределения при достижении равновесной концентрации варьирует от 7 до 17 л/кв . см у взрослых и от 5 до 10 л/м 2 у детей . Препарат обнаруживается в плевральной жидкости , в слюне , ткани печени , селезенке , почках , миометрии , в тканях мозга (в т . ч . в опухолях) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 . Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют . Препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры . Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости колеблются от неопределяемых до значений , составляющих 5% от концентрации в плазме . Немногочисленные данные позволяют предположить , что этопозид поступает в ткань опухоли мозга быстрее , чем в здоровую ткань мозга . Было показано , что концентрации этопозида в здоровой ткани легких выше , чем в легочных метастазах , а уровни , достигаемые в первичных опухолях миометрия сходны с таковыми в здоровой ткани миометрия . Препарат активно метаболизируется в организме . После в/в введения фармакокинетические параметры описываются 2-х фазной моделью . Однако некоторые данные позволяют предположить наличие пролонгированной третьей фазы . У взрослых с нормальной функцией почек и печени T1/2 в среднем составляет 0 . 6–2 ч в начальной фазе и 5 . 3–10 . 8 ч в терминальной фазе . У детей с нормальной функцией печени и почек время полувыведения в среднем составляет 0 . 6–1 . 4 ч в начальной фазе и 3–5 . 8 ч в терминальной фазе . Приблизительно 40–60% дозы экскретируется с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов в течение 48–72 ч ; менее 2–16% — с калом в течение 72 ч .
Показания к применению препарата
Герминогенные опухоли (опухоли яичка , хориокарциономы /рак , возникший из клеток наружного слоя зародыша - трофобластов/) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 ; рак яичников ; мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого ; болезнь Ходжкина (рак лимфатической системы , при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования , состоящие из быстро растущих клеток) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 и неходжкинские лимфомы (рак , происходящий из лимфоидной ткани) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 ; рак желудка (этопозид применяют как для монотерапии , так и в составе комбинированной терапии) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 .
Способ применения препарата
Препарат назначают внутрь в течение 21 дня в дозе 50 мг/мкв . поверхности тела в сутки ежедневно ; затем в той же дозе - на 28-й день . Возможны 4-6 повторных курса . Раствор для приема внутрь готовят с использованием только воды .
Для внутривенных инфузий применяют растворы с концентрацией активного вещества обычно 0 , 2 мг/мл (реже -до 0 , 4 мг/мл) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 . Для приготовления инфузионного раствора с концентрацией 0 , 2 мг/мл концентрат разводят 5% раствором глюкозы или физиологическим раствором в соотношении 1 : 100 . Продолжительность инфузий может составлять от 30 мин до 2 ч . Рекомендуются следующие схемы парентерального (минуя пищеварительный тракт) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 применения этопозида : 1) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 . по 50-100 мг/м кв . в течение 5-ти дней подряд ; повторый курс через 2-3 недели ; 2) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 . на 1-й , 3-й и 5-й день -по 120-150 мг/м кв . ; повторный курс через 2-3 недели .
Интервалы в лечении устанавливают индивидуально , в зависимости от восстановления гемопоэза (функции кроветворения) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , исходя из количества лейкоцитов , тромбоцитов . Обычно этот период составляет 3-4 недели . Доза может быть изменена с учетом эффективности препарата и его переносимости .
Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением , недопустимо его хранение более 48 ч . Этопозид несовместим с другими лекарственными средствами .
Лечение препаратом должно проводиться в условиях специализированного стационара (больницы) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 врачом , имеющим опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических препаратов .
У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата снижают в соответствии с клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена -креатинина) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 . У пациенток детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции (предупреждения беременности) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 во время лечения препаратом и в течение 3-х месяцев после его окончания .
Побочные действия лекарственного препарата .
По объединенным данным различных исследований , включавших 2081 пациента , получавшего этопозид в качестве монотерапии как внутрь , так и в/в с использованием различных режимов дозирования при лечении разных злокачественных новообразований , наблюдались следующие побочные эффекты .
Гематологическая токсичность : лейкопения менее 1Ї109/л (3–17%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , лейкопения менее 4Ї109/л (60–91%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , тромбоцитопения менее 50Ї109/л (1–20%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , тромбоцитопения менее 100Ї109/л (22–41%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , анемия (0–33%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 .
Миелосупрессия является дозозависимым и дозолимитирующим эффектом . В случае лейкопении максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается через 7–14 дней после введения . Наименьший уровень тромбоцитов отмечается через 9–16 дней после введения . Восстановление функции костного мозга происходит обычно к 20-му дню . О кумулятивной миелосупрессии не сообщалось .
Были отмечены редкие случаи острого лейкоза (как с предлейкозной фазой , так и без нее) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 у пациентов , получавших этопозид в монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами .
Гастроинтестинальная токсичность : тошнота и рвота (31–43%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , боль в животе (0–2%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , анорексия (10–13%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , диарея (1–13%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , стоматит (1–6%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , гепатотоксичность (0–3%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , в т . ч . транзиторная гипербилирубинемия , повышение уровня печеночных трансаминаз .
Тошнота и рвота – наиболее часто возникающие побочные эффекты обычно умеренной или средней степени выраженности , требующие отмены лечения у 1% пациентов , обычно немногим более выражены при пероральном приеме , нежели при в/в введении . Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные средства .
Гипотензия : (1–2%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 .
После быстрого в/в введения отмечалась транзиторная гипотензия , не связанная с кардиотоксичностью или ЭКГ-изменениями . Для предотвращения этого осложнения рекомендуется проводить инфузию этопозида медленно (в течение 30–60 мин) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 . При возникновении гипотензии обычно прекращают инфузию и вводят жидкости или проводят другую поддерживающую терапию . При возобновлении введения скорость вливания следует уменьшить .
Аллергические реакции на лекарственный препарат : (1–2%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 .
Анафилактоидные реакции : озноб , лихорадка , тахикардия , бронхоспазм , одышка и/или снижение АД — отмечались у 0 , 7–2% пациентов при в/в введении этопозида и у ≤1% пациентов при приеме внутрь . Эти реакции обычно наблюдались во время или сразу после введения этопозида (см . "Меры предосторожности") ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 . Сообщалось также о случаях гипертензии и/или приливов крови к лицу . Нормализация АД обычно происходит в течение нескольких часов после прекращения инфузии этопозида .
Иногда возникали отечность лица или языка , кашель , обильное потоотделение , цианоз , ощущение сдавливания в горле , ларингоспазм , боль в спине , потеря сознания . О возникновении апноэ , связанного с гиперчувствительностью , сообщалось редко . В редких случаях анафилаксия может приводить к летальному исходу .
Дерматологические реакции : обратимая алопеция (8–66%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , иногда приводящая к полной потере волос . При применении в рекомендованных дозах могут наблюдаться сыпь , крапивница и/или зуд . При использовании этопозида в дозах , находящихся в стадии исследования , сообщалось о развитии генерализованных зудящих эритематозных пятнисто-папулезных высыпаний , сопровождающихся периваскулитом .
Другие токсические проявления . Периферическая нейротоксичность (1–2%) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 . Изредка отмечаются : остаточный привкус во рту , лихорадка , пигментация , дисфагия , слепота коркового генеза ; наблюдался рецидив лучевого дерматита (1 случай) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , метаболический ацидоз , токсическое действие на ЦНС (необычная усталость , затруднение при ходьбе , ощущение онемения или покалывания в пальцах рук и ног , слабость) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , мышечные судороги , гиперурикемия ; флебит (боль в месте инъекции) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 , при попадании под кожу – выраженное местнораздражающее действие .
Противопоказания лекарственного препарата .
Гиперчувствительность , нарушения функции печени и почек , миелосупрессия , ветряная оспа , поражение слизистой , сердечные аритмии , беременность , лактация , возраст (до 2 лет) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 .
Лекарственное взаимодействие :
этопозид совместим с 5% раствором глюкозы и физиологическим раствором . Не следует смешивать с растворами , имеющими щелочные значения pH .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Концентрат для инфузий и приготовления раствора для приема внутрь во флаконах по 2 , 5 мл (50 мг) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 ; 5 мл (100 мг) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 и 10 мл (200 мг) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 .
Условия хранения лекарственного препарата .
Список А . В защищенном от света месте .
Синонимы лекарственного препарата :
Вепезид , Эпиподофиллотоксин , Вепсид , Веспид , Этозид , Цитопозид , Этопозид-Тева , Веро-Этопозид , Этопозид-Эбеве , Ластет , Этопос , Фитозид , Этопозид-ЛЭНС .
Состав лекарственного препарата .
4-Деметилпиподофиллотоксин 9-[4 , 6- O-R) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 -этилиден]- b -D-гликопиранозид .
1 мл препарата содержит 0 , 02 г этопозида .
Дополнительно :
Особые указания :
Этопозид следует применять только под постоянным наблюдением врача , имеющего опыт терапии цитотоксическими препаратами и только в тех случаях , когда потенциальные выгоды от применения терапии этопозидом превышают риск возникновения тяжелых побочных эффектов . Должны иметься необходимые средства для адекватного лечения осложнений в случае их возникновения . С осторожностью назначают препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] больным с легкими и умеренными нарушениями функции печени , т . к . у этой категории пациентов повышается риск развития миелотоксичности . При назначении препарата больным с нарушением функции почек следует несколько снизить дозу и осуществлять регулярный контроль функции почек . Общий клинический анализ крови следует проводить до начала лечения этопозидом , через соответствующие интервалы в ходе лечения (например , через две недели) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 и перед каждым последующим курсом введения препарата . Лечение этопозидом следует приостановить в том случае , если число тромбоцитов снизится до 50000/куб . мм или абсолютное число нейтрофилов снизится ниже 500/куб . мм , или если число лейкоцитов упадет ниже 3000 в куб . мм . Терапия при наличии показаний может быть возобновлена после возвращения числа клеток крови к приемлемому уровню . Следует учитывать , что комбинированная химиотерапия может повышать риск угнетения костного мозга и должна применяться с осторожностью . Если перед назначением этопозида проводилась лучевая или химиотерапия , то пациенту необходимо дать достаточное время для восстановления костного мозга . При применении препарата повышается возможность возникновения инфекционных заболеваний . Гипотензивная реакция может быть уменьшена за счет увеличения времени инфузии . Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения , возникающего в результате терапии этопозидом . Следует избегать экстравазации препарата , поскольку он оказывает выраженное раздражающее действие на окружающие ткани . При возникновении экстравазации следует немедленно прекратить инъекцию и оставшуюся порцию препарата ввести в другую вену . Безопасность и эффективность применения этопозида у детей не установлена . Полисорбат 80 (содержащийся в качестве растворителя) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 вызывал тяжелые побочные реакции у недоношенных детей . В экспериментальных исследованиях было показано , что этопозид оказывает тератогенное , мутагенное и эмбриотоксическое действие . Женщинам детородного возраста , получающим этопозид следует рекомендовать избегать зачатия . При применении этопозида в период лактации рекомендуется прекратить кормление грудью . Предполагают , что риск и/или тяжесть периферической нейропатии могут увеличиваться при применении этопозида одновременно с другими потенциально нейротоксичными препаратами (например , винкристином) ( 1659917412 ELTASK.COM: 1504701184 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1260122372 Справочник. Отзывы. android ) 1659917412 . Этопозид в концентрации 0 . 4 мг/мл в 5% \'декстрозе или 0 . 9% растворе натрия хлорида стабилен в течение 24 ч при хранении при температуре от 2 до 8C . При работе с этопозидом следует надевать защитный халат , маску , перчатки и защищать глаза соответствующим образом . При случайном контакте раствора с кожей и слизистыми пораженную область необходимо немедленно тщательно промыть водой с мылом . Беременные сотрудницы не должны работать с такими цитотоксическими веществами , как этопозид . Имеются сообщения , что пластмассовые устройства , выполненные из акрила или акрилонитрилбутадиенстирола , ломаются и протекают при использовании неразведенного препарата этопозида для инъекций . Передозировка — не имеется информации о случаях передозировки этопозида у человека . Гематологические и желудочно-кишечные побочные явления будут основными проявлениями передозировки этопозида . Лечение должно быть симптоматическим . Антидот неизвестен .

Этопозид

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику