Противоэпилептические средства — лекарственные средства, предупреждающие или уменьшающие интенсивность и частоту судорог, а также соответствующие им эквиваленты (поведенческие, вегетативные расстройства и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 , наблюдаемые при различных формах эпилепсии.
К числу П. с.
{Противоэпилептические средства} , имеющих наибольшую практическую ценность, относятся фенобарбитал, дифенин, гексамидин, карбамазепин, клоназепам, сибазон, нитразепам, феназепам, натрия вальпроат, триметин и этосуксимид, которые принадлежат к разным классам химических соединений. Например, фенобарбитал является производным барбитуровой кислоты, дифенин — производным гидантоина, гексамидин — производным пиримидина, феназепам, клоназепам, сибазон и нитразепам — производными бензодиазепина и т.д.
Общим свойством П. с.
{Противоэпилептические средства} является способность снижать возбудимость нейронов эпилептогенного очага, а также угнетающее влияние на распространение патологической импульсации в ц.н.с. за счет стабилизации мембраны нейронов. Дифенин и карбамазепин ограничивают процесс деполяризации вследствие блокады натриевых каналов мембран и обусловленного этим уменьшения поступления ионов натрия в нейроны эпилептогенного очага. Некоторые П. с.
{Противоэпилептические средства} увеличивают эффективность тормозных процессов в ц.н.с., медиатором которых является g-аминомасляная кислота (ГАМК)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 . Так, натрия вальпроат повышает содержание ГАМК и активирует ГАМК-рецепторы в ц.н.с. Сибазон, нитразепам, феназепам и клоназепам активируют бензодиазениновые рецепторы, являющиеся частью ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса, что приводит к повышению эффективности эндогенной ГАМК, которая при взаимодействии с ГАМК-рецепторами способствует увеличению тока ионов хлора через хлорные каналы мембран в нейроны и последующему развитию гиперполяризации. Фенобарбитал увеличивает внутриклеточный ток ионов хлора за счет активации хлорных каналов, возникающей, очевидно, при взаимодействии этого препарата с так называемыми барбитуратовыми рецепторами.
Практически все П. с.
{Противоэпилептические средства} хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. За исключением триметина, этосуксимида и гексамидина, П. с.
{Противоэпилептические средства} активно связываются с белками плазмы крови. В процессе биотрансформации многих препаратов (гексамидина, карбамазепина, клоназепама, феназепама, сибазона, нитразепама, натрия вальпроата, триметина)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 образуются активные метаболиты, способные накапливаться в организме. Дифенин, фенобарбитал и карбамазепин при длительном применении вызывают феномен индукции (повышения активности)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 микросомальных ферментов печени. Выводятся П. с.
{Противоэпилептические средства} главным образом почками. Основные параметры фармакокинетики П. с.
{Противоэпилептические средства} приводятся в
таблице. Таблица
Основные параметры фармакокинетики противоэпилептических средств
Препараты | Связывание с белками плазмы крови (в %) ( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 | Время полужизни (ч) ( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 | Время достижения стабильной концентрации в крови (дни) ( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 | Терапевтическая концентрация в крови (мкг/мл) ( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 |
Гексамидин | 20 | 7—14 | 7—20 | 5—10 |
Дифенин | 90 | 8—60 | 2—14 | 10—20 |
Карбамазепин | 75 | 20—50 | 4—6 | 6—12 |
Клоназепам | 85 | 20—40 | 5—7 | 0,005—0,07 |
Натрия вальпроат | 90 | 10—15 | 1,5—3 | 50—100 |
Сибазон | 97 | 25—50 | 3—5 | 0,01—0,1 |
Триметин | 0 | 100—200 | 21—35 | 0,6 |
Фенобарбитал | 50 | 50—100 | 7—30 | 10—25 |
Этосуксимид | 0 | 40—50 | 4—8 | 40—100 |
Выбор П. с.
{Противоэпилептические средства} в каждом конкретном случае производится с учетом их эффективности при отдельных формах эпилепсии. Для предупреждения больших судорожных припадков применяют дифенин, фенобарбитал, натрия вальпроат, гексамидин и карбамазепин; при миоклонус-эпилепсии — главным образом транквилизаторы (клоназепам, феназепам, сибазон, нитразепам)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 , а также натрия вальпроат. Для предупреждения малых припадков эпилепсии используют триметин и этосуксимид. Кроме того, при этом эффективны натрия вальпроат, клоназепам и феназепам. При психомоторных припадках назначают карбамазепин, дифенин, гексамидин и натрия вальпроат. Эпилептический статус купируют внутривенным введением сибазона или средств для наркоза.
При выборе П. с.
{Противоэпилептические средства} предпочтение отдается препаратам, биотрансформация которых в организме сопровождается образованием активных метаболитов. П. с.
{Противоэпилептические средства} назначают таким образом, чтобы постепенное повышение доз сопровождалось прекращением приступов эпилепсии или максимальным снижением их частоты и продолжительности. Комбинированное применение двух или более препаратов показано в случаях сочетанных проявлений эпилепсии, а также при недостаточной эффективности проводимой лекарственной терапии одним препаратом. Отмена П. с.
{Противоэпилептические средства} осуществляется путем постепенного снижения доз из-за возможного учащения приступов эпилепсии.
Проявления побочного действия отдельных П. с.
{Противоэпилептические средства} различны. Длительное применение большинства П. с.
{Противоэпилептические средства} может сопровождаться нарушениями равновесия и координации движений, сонливостью. Многие П. с.
{Противоэпилептические средства} , за исключением натрия вальпроата и препаратов группы транквилизаторов (клоназепама, феназепама и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 , нарушают деятельность органов кроветворения. Карбамазепин, триметин и натрия вальпроат оказывают токсическое действие на печень. Нефротоксичностью обладают этосуксимид и триметин. Натрия вальпроат вызывает диспептические нарушения, алопецию. При использовании триметина возможно развитие гемералопии. Фенобарбитал, клоназепам, сибазон, феназепам и нитразепам при длительном применении могут вызывать лекарственную зависимость.
В процессе терапии эпилепсии комбинациями П. с.
{Противоэпилептические средства} , а также при необходимости применения каких-либо препаратов из других групп лекарственных средств на фоне лечения П. с.
{Противоэпилептические средства} необходимо учитывать возможность их неблагоприятного взаимодействия друг с другом (связанные ссылки:
Несовместимость лекарственных средств)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 .
Противопоказаны П. с.
{Противоэпилептические средства} при заболеваниях печени, почек, органов кроветворения. Нецелесообразно назначать П. с.
{Противоэпилептические средства} в первые 3 месяца беременности. Клоназепам, феназепам, сибазон и нитразепам противопоказаны также при миастении, а триметин — при заболеваниях зрительного нерва.
Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных П. с.
{Противоэпилептические средства} приводятся ниже.
Гексамидин (Hexamidinum: синоним примидон и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 назначают внутрь (после еды)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 . Начальная суточная доза для взрослых 0,125
г (в 1—2 приема)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 . Затем дозу постепенно увеличивают до 0,5—1
г в день. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,75
г, суточная — 2
г. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,125 до 0,5
г в день. Форма выпуска; таблетки по 0,125
г и 0,25
г. Хранение: список Б: в хорошо укупоренной таре.
Дифенин (Dipheninum; синоним: гидантал, фенитоин и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 применяют внутрь (во время или после еды)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 , взрослым по
1/
2—1 таблетке 2—3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая — 3 таблетки, суточная — 5 таблеток. Детям до 5 лет назначают по
1/
4 таблетки 2 раза в день; 6—8 лет — по
1/
2 таблетки 3—4 раза в день; старше 8 лет — по — 1 таблетке 2 раза в день. Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,117
г дифенина и 0,032
г натрия гидрокарбоната. Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.
Карбамазепин (Carbamazepinum, синоним: финлепсин, стазенин, тегретол и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 назначают внутрь (во время еды)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 взрослым по 0,2
г 1—2 раза в день с постепенным увеличением до 0,4
г 2—3 раза в день. Суточные дозы для детей: до 1 года 0,1—0,2
г; от 1 года до 5 лет — 0,1—0,4
г; от 6 до 10 лет — 0,2—0,6
г; от 11 до 15 лет — 0,2—1
г. Форма выпуска: таблетки по 0,2
г, Хранение: список Б.
Клоназепам (Clonazepamum; синоним: антэлепсин, риватрил и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 назначают внутрь взрослым в суточной дозе (0,003—0,008
г 2—4 раза в день. Грудным детям показан в суточной дозе 0,001—0,003
г; детям младшею возраста — 0,002—0,006
г; детям школьного возраста — 0,003—0,006
г. Форма выпуска: таблетки по 0,001
г. Хранение: список Б.
Натрия вальпроат (Natrium valproicum; синоним: депакин, конвулекс и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 применяют внутрь (во время еды)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 . Взрослым назначают вначале в суточных дозах из расчета 15
мг/кг, затем еженедельно увеличивают дозы на 5—10
мг/кг до суточной дозы 30
мг/кг (в 2—3 приема)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 . Суточная доза для детей из расчета 20—30
мг/кг (в 3 приема)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 . Формы выпуска: таблетки, содержание по 0,15
г; 0,2
г; 0,3
г и 0,5
г; капсулы, содержащие по 0,15
г и 0,3
г натрия вальпроата; сироп, содержащий 0,05
г или 0,3
г натрия вальпроата в 1
мл (для детей)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 . Хранение: список Б.
Нитразепам — связанные ссылки:
Транквилизаторы.
Сибазон (Sibazonum, синоним: диазепам, реланиум, седуксен и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 назначают внутрь взрослым в дозе 0,0025—0,005
г 1—2 раза в день. При амбулаторном лечении высшая суточная доза 0,025
г, в стационаре — 0,06
г. Суточная доза для детей — 0,00012—0,0008
г/кг. При эпилептическом статусе вводят в вену взрослым 0,01—0,03
г; детям 0,002—0,01
г. При необходимости введение повторяют через 0,5—1
ч, затем через 4
ч. После прекращения приступов или уменьшения их числа переходят к введению в мышцу через каждые 4—6
ч; взрослым в дозе 0,01
г; детям — 0,005
г. Формы выпуска и условия хранения — связанные ссылки:
Транквилизаторы.
Триметин (Trimethinum: синоним: тридион, триметадион, троксидон и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 назначают внутрь (во время или после еды)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 взрослым по 0,2—0,3
г на прием 2—3 раза в день: детям — по 0,05—0,1—0,15—0,2
г 2—3 раза в день. Высшая суточная доза для взрослых 1,2
г; для детей — 0,6
г. Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.
Феназепам —см.
Транквилизаторы.
Фенобарбитал (Phenobarbitalum; синоним люминал и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 назначают внутрь взрослым по 0,05
г 2 раза в день. Высшая суточная доза для взрослых 0,5
г, для детей — 5
мг/кг. Форма выпуска и условия хранения — связанные ссылки:
Снотворные средства.
Этосуксимид (Ethosuximidum; синоним: асамид, суксилеп и др.)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 применяют внутрь (во время еды)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 . Суточная доза для взрослых 0,25—0,5
г (в 3—4 приема)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 : для детей — 0,25
г, Высшая суточная доза для взрослых 1
г. Формы выпуска: капсулы по 0,25
г; раствор, содержащий в 100
мл 50
г этосуксимида, 25
г глицерина и 25
мл водно-спиртовой смеси, во флаконах по 50
мл (15 капель раствора содержат 0,25
г этосуксимида)
( 642379506 ELTASK.COM: 1309019713 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 190812584 Справочник. Отзывы. android ) 642379506 . Хранение: список Б.
Библиогр.:
Гусель В.А. и Маркова И.В. Справочник педиатра по клинической фармакологии, с. 73, Л., 1989; Лепахин В.К., Белоусов Ю.Б. и Моисеев В.С. Клиническая фармакология с международной номенклатурой лекарств, с. 414, М., 1988; Харкевич Д.А. Фармакология, с. 178, М., 1987.
Copyright 2024 © ELTASK.COM. All rights reserved.
Сайт: medicine.eltask.com или medicina.eltask.com
Сайт оптимизирован для мобильных устройств.
Запросов: 13167 / 734003777. Delta: 0.01996 с