Медицина. Экспертная система

Симпатолитические средства [sympatholytica; анат. (раrs) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 sympathica симпатическая часть вегетативной нервной системы + греч lyticos растворяющий, ослабляющий; синоним симпатолитики] — лекарственные средства, уменьшающие выделение медиатора норадреналина из окончаний норадренергических нервных волокон.
К симпатолитикам относят октадин, резерпин и орнид. Основные эффекты С. с. {Симпатолитические средства} связаны с уменьшением выделения медиатора норадреналина из окончаний постганглионарных симпатических (норадренергических) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 нервных волокон и снижением вследствие этого влияний симпатической иннервации на внутренние органы. Благодаря этому С. с. {Симпатолитические средства} ослабляют и урежают сокращения сердца, расширяют артериальные и венозные сосуды. Одним из главных эффектов С. с. {Симпатолитические средства} является снижение артериального и венозного давления. На фоне блокады симпатической иннервации при действии С. с. {Симпатолитические средства} более отчетливо проявляются влияния парасимпатической (холинергической) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 иннервации, в частности, увеличивается секреция желез желудка, усиливается перистальтика кишечника.
По механизму симпатолитического действия С. с. {Симпатолитические средства} отличаются друг от друга. Октадин захватывается норадренергическими нервными окончаниями, проникает в везикулы и замещает в них норадреналин, снижая вследствие этого содержание норадреналина в нервных окончаниях. В результате стимуляция симпатической иннервации не сопровождается достаточным выделением норадреналина и влияние симпатической иннервации уменьшается. Действие октадина отличается большой длительностью (7—10 дней) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 .
Трициклические антидепрессанты (имизин, амитриптилин) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 , а также фенотиазины (аминазин) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 препятствуют нейрональному захвату октадина и вследствие этого резко ослабляют его действие. На содержание катехоламинов в хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников октадин существенно не влияет. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и не действует на ц.н.с. Биодоступность октадина около 50%, период полужизни около 5 дней. Примерно половина введенной дозы препарата выделяется почками в неизмененном виде.
Резерпин избирательно накапливается в мембранах везикул и нарушает транспорт дофамина внутрь везикул. В связи с этим внутри везикул не образуется достаточного количества норадреналина, который в обычных условиях синтезируется из дофамина под влиянием дофамин-b-гидроксилазы, локализованной внутри везикул. Кроме того, резерпин нарушает обратный захват норадреналина везикулами, но нейрональный захват норадреналина под влиянием резерпина не изменяется. В цитоплазме нервных окончаний норадреналин инактивируется (подвергается окислительному дезаминированию) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 моноаминоксидазой (МАО) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 . В результате при действии резерпина снижается одержание норадреналина в окончаниях норадренергических волокон и ослабляются влияния симпатической иннервации. Эффект продолжается в течение 1—2 нед. В отличие от октадина резерпин снижает содержание катехоламинов (адреналина и норадреналина) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 в хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников. Резерпин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и способствует уменьшению содержания норадреналина, дофамина и серотонина в ц.н.с. С этим связывают седативные и антипсихотические свойства резерпина. Ингибиторы МАО извращают основные эффекты резерпина: на фоне действия этих веществ резерпин приводит к повышению АД и возбуждению ц.н.с. Последнее объясняется тем, что при вызываемом резерпином нарушении захвата норадреналина везикулами увеличивается содержание этого медиатора в цитоплазме нервных окончаний, а ингибиторы МАО блокируют окислительное дезаминирование цитоплазматического норадреналина. Вследствие этого норадреналин в больших количествах высвобождается в синаптическую щель и стимулирует постсинаптические адренорецепторы.
Орнид блокирует высвобождение норадреналина из окончаний адренергических волокон, в результате чего при длительном применении этого препарата содержание норадреналина в нервных окончаниях, уменьшается и ослабляются симпатическая иннервация эффекторных органов (сердца, сосудов и др.) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 . Данным механизмом обусловлено гипотензивное действие орнида. Кроме того, орнид удлиняет продолжительность потенциала действия волокон проводящей системы сердца и тем самым способствует увеличению эффективного рефрактерного периода этих волокон, с чем связан противоаритмический эффект орнида. Трициклические антидепрессанты ослабляют гипотензивное действие орнида, незначительно влияя на его противоаритмический эффект.
К симпатолитикам относят также бетанидин, который по сравнению с октадином менее эффективен, действует непродолжительно и реже вызывает побочные эффекты.
Основным показанием к применению большинства С. с. {Симпатолитические средства} является артериальная гипертензия. Гипотензивный эффект октадина ежедневном его назначении начинает проявляться через 2—3 дня, достигает максимум 7—8-день и после отмены препарата сохраняется до 2 нед. Гипотензивное действие резерпина при использовании внутрь также развивается постепенно, однако при внутривенном или внутримышечном введении (в виде препарата рауседил) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 гипотензивный эффект резерпина наступает быстро. В качестве гипотензивных средств С. с. {Симпатолитические средства} назначают курсами по 2—3 мес. и более в течение длительного времени. Октадин применяют при тяжелых формах артериальной гипертензии, а резерпин — при умеренной гипертензии. Орнид в основном используют в качестве противоаритмического средства.
Побочные эффекты С. с. {Симпатолитические средства} , связанные с функциональным преобладанием влияния парасимпатической иннервации, характеризуются миозом, брадикардией, усиленной секрецией соляной кислоты в желудке (особенно применении резерпина) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 , усиленной перистальтикой кишечника, что проявляется болями в животе и поносами. В связи со снижением венозного давления, особенно при использовании октадина, возможна ортостатическая гипотензия. Все С. с. {Симпатолитические средства} при систематическом применении вызывают задержку в организме натрия и воды, что может сопровождаться отеками и ослаблением гипотензивного эффекта симпатолитиков. Поэтому С. с. {Симпатолитические средства} принято комбинировать с мочегонными средствами. Помимо перечисленных побочных эффектов могут отмечаться головокружение, слабость, тошнота, заложенность носа вследствие набухания его слизистой оболочки. Резерпин, хорошо проникает в ц.н.с., при длительном применении способен вызывать психическую депрессию и явления паркинсонизма.
Противопоказания к применению различных С. с. {Симпатолитические средства} неодинаковы. Так, октадин противопоказан при выраженном атеросклерозе, остром нарушении мозгового кровообращения, инфаркте миокарда, тяжелой почечной недостаточности, хромаффиноме. Резерпин не следует назначать при тяжелых органических поражениях сердечно-сосудистой системы, почек, язвенной болезни (заболевания) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 желудка и двенадцатиперстной кишки, паркинсонизме, депрессии. Нельзя использовать резерпин одновременно с ингибиторами МАО.
Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных С. с. {Симпатолитические средства} привод ниже.
Октадин (Осtadinum; синоним: гуанетидина сульфат, изобарин, санотензин и др.) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 принимают внутрь, начиная с 0,01—0,0125 г 1 раз в день. Еженедельно дозу увеличивают на 0,01—0,0125 г до 0,05—0,075 г в день (средняя суточная доза 0,03—0,06 г) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 . Больным пожилого возраста препарат назначают, начиная с 0,00625 г (¹/₄ таблетки) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 1 раз в день и постепенно повышая дозу до 0,025—0,05 г в день. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.
Орнид (Оrnidum; синоним бретилия тозилат и др.) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 вводят внутримышечно или внутривенно (медленно) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 по 0,5—5 мл 5% раствора. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% раствора. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.
Резерпин (Reserpinum; синоним: рауседил, серпазил и др.) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 принимают внутрь по 0,00005—0,0001 г 2—3 раза в день, постепенно увеличивая суточную дозу до 0,0005 г. При хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена на 0,001 г. При достижении эффекта суточную дозу уменьшают до 0,0002—0,0001 г. Препарат рауседил вводят внутримышечно или внутривенно (медленно) ( 2005039784 ELTASK.COM: 1739275138 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 1056920341 Справочник. Отзывы. android ) 2005039784 по 1 мл 0,1% или 0,25% раствора. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г, суточная 0,01 г. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,0001 и 0,00025 рауседил выпускают в ампулах по 1 мл 0,1% и 0,25% раствора. Хранение: порошок — список А; в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в прохладном, защищенном от света месте; таблетки — список Б: в прохладном, защищенном от света месте.

Источники: Метелица В.И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии, М., 1987.

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику